Аллапинин – отзывы, инструкция

Аллапинин

Состав

1 таблетка препарата Аллапинин включает 25 мг гидробромида лаппаконитина.

Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал, кроскармеллоза натрия, сахароза.

Форма выпуска

Двояковыпуклые белые таблетки круглой формы.

• 10 таблеток в ячейковой упаковке — 2, 3, 1 или 5 упаковок в бумажной коробке.
• 30 таблеток в ячейковой упаковке — 1 упаковка в бумажной коробке.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, седативное, местноанестезирующее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Как указывает Википедия, гидробромид лаппаконитина относится к антиаритмическим средствам I-С класса. Блокирует работу быстрых каналов натрия в мембранах клеток миокарда. Вызывает торможение AV-проводимости и внутрижелудочковой проводимости, уменьшает рефрактерные интервалы работы пучка Гиса, предсердий, AV-узла и волокон Пуркинье, не изменяет продолжительность отрезка QT, антеградную скорость проведения по AV-узлу, частоту сердцебиения, кровяное давление и способность миокарда сокращению (при исходном отсутствии симптомов сердечной недостаточности).

Препарат не угнетает способность синусового узла к автоматизму. Не вызывает негативного инотропного эффекта и не имеет гипотензивного действия.

Лекарство Аллапинин оказывает коронарорасширяющее, спазмолитическое, местноанестезирующее, холиноблокирующее и седативное действие. При пероральном приеме эффект развивается спустя 45-55 минут, достигает наибольшей силы через 75 минут и длится около 8 часов.

Фармакокинетика

Биодоступность приближается к 40%. Способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Время полувыведения составляет 70 минут. Препарат эвакуируется почками.

При длительном приеме возможно увеличение периода полувыведения.

Показания к применению

• приступы трепетания и мерцания предсердий;
• желудочковая экстрасистолия;
• наджелудочковая экстрасистолия;
• пароксизмальная тахикардия наджелудочкового типа;
• пароксизмальная тахикардия желудочкового типа (если нет органических заболеваний сердца).

Противопоказания

• АV-блокада 2-3 степени (без наличия искусственного кардиостимулятора).
• Синоатриальная блокада.
• Одновременная блокада правой части пучка Гиса и одной из ветвей левой части.
• Кардиогенный шок.
• Тяжелые формы артериальной гипотензии.
• Сильная гипертрофия мышечной ткани левого желудочка (толщина стенки свыше 1,4 см).
• Хроническая недостаточность работы сердца умеренной и тяжелой степени 3-4 функционального класса по Нью-Йоркской классификации.
• Тяжелые нарушения деятельности печени или почек.
• Постинфарктный кардиосклероз.
• Непереносимость фруктозы, недостаток фермента сахаразы/изомальтазы, синдром нарушения абсорбции глюкозы/галактозы.
• Возраст менее 18 лет.
• Аллергия на препарат.

Лекарство с осторожностью назначают при расстройствах внутрижелудочковой проводимости, AV-блокаде 1 степени, слабости синусового узла, тяжелых заболеваниях периферического кровообращения, брадикардии, гипертрофии простаты, расстройствах электролитного обмена, закрытоугольной глаукоме, ухудшении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из частей пучка Гиса, при совместном приеме с иными антиаритмическими препаратами.

Побочные действия

Побочные действия Аллапинина:

• Со стороны нервной деятельности возможна головная боль, атаксия, головокружение, чувство тяжести в голове, диплопия.
• Со стороны системы кровообращения возможны расстройства AV-проводимости и внутрижелудочковой проводимости, развитие синусовой тахикардии, появление аритмогенного действия, изменений на ЭКГ (увеличение отрезка PQ, расширение отрезка QRS).
• Также, не исключено появление гиперемии кожи и аллергических реакций.

Инструкция по применению на Аллапинин (Способ и дозировка)

Препарат принимают перорально, после еды, запивая небольшим объемом теплой воды, не разжевывая.

Аллапинин, инструкция по применению

Препарат назначают принимать по 25 мг трижды в день (через равные отрезки времени). Если терапевтический эффект отсутствует, то через Аллапинин принимают четырежды в день (через равные отрезки времени).

Разрешается увеличение дозировки до 50 мг до 4 раз в день (через равные отрезки времени). Предельная суточная доза равна 300 мг.

Длительность терапии и вопрос об изменении режима приема решается лечащим врачом.

Передозировка

Признаки передозировки

Препарат имеет узкую широту лечебного действия, поэтому легко может развиться тяжелая интоксикация (часто при одновременном приеме иных антиаритмических средств), которая проявляется удлинением отрезков PR и QT, расширением отрезка QRS, увеличением величины зубца T, также возможна синоатриальная блокада, брадикардия, асистолия, AV-блокада, приступы желудочковой полиморфной тахикардии, выраженное снижение кровяного давления, головная боль, ослабление сократимости миокарда, затуманенность зрения, головокружение, пищеварительные расстройства.

Лечение передозировки

Лечение симптоматическое. Для терапии развившейся желудочковой тахикардии запрещено применять антиаритмические средства I-А и I-С классов. Гидрокарбонат натрия способен купировать расширение отрезка QRS, брадикардию и снижение артериального давления.

Взаимодействие

При совместном применении с активаторами микросомальных ферментов эффективность гидробромида лаппаконитина уменьшается и, как следствие, повышается риск токсических эффектов.

Прием антиаритмических препаратов других классов увеличивает вероятность появления аритмогенного действия.

Описываемое лекарство усиливает силу действия недеполяризующих миорелаксантов.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре до 26°C. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

У пациентов поле инфаркта миокарда или с недостаточностью работы сердца, а также у лиц с установленным кардиостимулятором может увеличиваться порог его стимуляции.

До начала приема препарата нужно устранить нарушения электролитного баланса, в период лечения необходим регулярный контроль электролитного баланса.

При развитии синусовой тахикардии во время длительного применения препарата разрешено использование применение малых доз бета-адреноблокаторов.

При появлении головокружения, боли в голове, диплопии рекомендовано уменьшить дозировку препарата.

При лечении препаратом нужно соблюдать осторожность во время управления автотранспорта.

Аналоги Аллапинина

Ниже перечислены наиболее распространенные аналоги Аллапинина: Пропанорм, Ритмонорм, Пропафенон, Этацизин.

Детям

Препарат запрещено назначать лицам до 18 лет.

Аллапинин и алкоголь

Запрещено употреблять алкоголь при лечении любыми антиаритмическими препаратами.

При беременности и лактации

Прием Аллапинина при беременности не рекомендуется возможен только при наличии серьезных показаний и под медицинским наблюдением.

Запрещено применение препарата во время лактации.

Отзывы

Отзывы об Аллапинине характеризую его только с положительной стороны. Большинство пациентов уверены в высокой эффективности и надежности препарата. Сообщения о побочных явлениях не встречаются.

Цена Аллапинина, где купить

Цена Аллапинина №30 составляет 510-540 рублей.

Аллапинин

Формы выпуска

Инструкция аллапинин

Аллапинин (действующее вещество лаппаконитина гидробромид) — антиаритмическое лекарственное средство, используемое в кардиологической практике с 1989 года. За последнюю четверть века он прочно застолбил за собой место одного из важнейших препаратов для лечения нарушений сердечного ритма, неизменно входя в список ЖВЛС. Активное вещество препарата — лаппаконитина гидробромид — соль алкалоида, получаемого из аконита северного и аконита белоустого. Сразу стоит оговориться, что лаппаконитина гидробромид не имеет ничего общего с содержащимся в этом же растении сильным нейротропным ядом аконитином: эти вещества имеют противоположные механизмы действия. Лаппаконитина гидробромид блокирует быстрые натриевые каналы в мембранах кардиомиоцитов, т.е. обладает фармакологическими «повадками» типичного антиаритмического средства класса IC. Аконитин же, в свою очередь, усиливает ток ионов натрия, в связи с чем его можно рассматривать в качестве антагониста лаппаконитина. Область применения аллапинина распространяется на широкий круг нарушений сердечного ритма. В первую очередь следует остановиться на желудочковых аритмиях. При данных нарушениях ритма сердца источник патологической импульсации локализуется в миокарде и проводящей системе желудочков (пучке Гиса). Различают доброкачественные, потенциально опасные и злокачественные желудочковые аритмии. При доброкачественных желудочковых аритмиях аллапинин оказывается эффективен в 74% случаев. При этом у половины пациентов наблюдается небольшое головокружение, позволяющее, впрочем, продолжать фармакотерапевтический курс. При использовании «на длинной дистанции» антиаритмическая активность препарата практически не снижается, и, что немаловажно, не развиваются отсроченные во времени побочные эффекты. Потенциально опасные желудочковые аритмии сопряжены с органическими заболеваниями сердца.

Как показали клинические исследования, применение аллапинина (равно как и всех антиаритмических препаратов класса I) у данной категории пациентов противопоказано. Не блещет результатами аллапинин и в отношении злокачественных аритмий, «срабатывая» лишь у 30% пациентов. А вот при желудочковых тахикардиях эффективность препарата достаточно высока и составляет 60% при отсутствии каких бы то ни было аритмогенных эффектов. В частности, препарат хорошо справляется с наджелудочковыми тахикардиями, предупреждая возникновение приступов у 72% пациентов. Аллапинин является действенным средством и для лечения мерцательных аритмий, однако в этом случае его назначают с определенными ограничениями, связанными с неблагоприятным влиянием антиаритмических препаратов класса I на прогноз пациентов с органическими заболеваниями сердца. При резистентных формах аритмий аллапинин можно комбинировать с другими лекарственными средствами. Так, совместный прием препарата с бета-адреноблокаторами потенцирует его антиаритмическое действие и устраняет спровоцированную им же синусовую тахикардию. Выбор конкретных доз при подобном фармакологическом сочетании осуществляется в индивидуальном порядке для каждого пациента. Выбор бета-адреноблокатора производится среди препаратов, не обладающих собственной симпатомиметической активностью.

Аллапинин выпускается в таблетированной форме. По общим рекомендациям следует назначать по 25 мг каждые 8 часов, а при отсутствии выраженного терапевтического эффекта — через каждые 6 часов. При необходимости разовую дозу можно увеличить до 50 мг, не выходя за рамки оговоренного суточного максимума в 300 мг. Определение длительности лечения и режима дозирования препарата — исключительная прерогатива человека в белом халате.

АЛЛАПИНИН

Фармакокинетика

Биодоступность Аллапинин равна 39%. При внутривенном введении и при приеме внутрь период полувыведения препарата составляет 1-1,2 ч, объем распределения соответственно 42 и 690 л. Препарат подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. Активный метаболит дезацетилаппаконитин имеет большой период полураспределения и полувыведения (до 1,5 ч при внутривенном введении и до 5 ч при приеме внутрь). Максимальный антиаритмический эффект препарата наблюдается при внутривенном введении через 2 ч, а при приеме внутрь через 4-5 ч. Один из 3 основных метаболитов обладает гипотензивной активностью. При длительном применении препарата отмечено удлинение периода полувыведения. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2-3 раза, а при циррозе печени в 3-10 раз (Абдалла А., Рулин А.А. и соавт., 1989; 1990).

Показания к применению

Аллапинин разрешен к применению в качестве противоаритмического средства при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмах мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, пароксизмальной желудочковой тахикардии (при отсутствии органических повреждений сердца).

Способ применения

Таблетки не измельчать. Сначала назначают по 0,025 г каждые 8 часов. При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 часов. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием через каждые 6-8 часов. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма и может продолжаться до нескольких месяцев. Высшие дозы при приеме внутрь: разовая 0,15 г, суточная 0,3 г.
Особые указания. Назначение препарата в период беременности возможно только по жизненным показаниям

Побочные действия

В целом, при умеренном дозировании переносимость Аллапинина хорошая. У некоторых больных, получающих Аллапинин, наблюдаются головная боль, головокружение, диплопия, обусловленные проникновением препарата через гематоэнцефалический барьер.
Эти реакции проходят при уменьшении дозы препарата.
Препарат вызывает замедление внутрижелудочковой проводимости. Может оказывать аритмогенное действие.
Возможно появление синусовой тахикардии.

Противопоказания

Противопоказаниями для применения Аллапинина являются: атриовентрикулярная блокада II степени и более высоких степеней, тяжелая печеночная и почечная недостаточность и другие.

Беременность

Препарат Аллапинин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность Аллапинина снижается.
Антиаритмические средства других классов при одновременном применении с Аллапинином повышают риск развития аритмогенного действия.
Аллапинин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Передозировка

Препарат Аллапинин имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Условия хранения

Препарат Аллапинин следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.

Форма выпуска

Аллапинин – таблетки массой 25 мг.
Упаковка: 10, 20, 30 или 50 шт.

Состав

1 таблетка Аллапинин содержит: лаппаконитина гидробромид (аллапинин) 25 мг.
Вспомогательные вещества: сахар (сахароза), или сахар-рафирад, или сахар-песок 65.5 мг, крахмал картофельный 7.5 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 1 мг, кроскармеллоза натрия 1 мг.

Источники:

http://medside.ru/allapinin
http://protabletky.ru/allapinin/
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/allapinin.html