>

Аллафорте — отзывы, инструкция

Аллафорте

Аллафорте: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Allaforte

Действующее вещество: лаппаконитина гидробромид (Lappaconitine hydrobromide)

Производитель: АО Фармцентр ВИЛАР (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 448 руб.

Аллафорте – антиаритмическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия: круглые, двояковыпуклые, от белого до белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета (по 10 и 15 шт. в ячейковых контурных упаковках, в пачке из картона для потребительской тары 1–3 упаковки и инструкция по применению Аллафорте).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: лаппаконитина гидробромид – 25 или 50 мг (в перерасчете на 100% вещество);
  • вспомогательные компоненты: гипромеллоза, лактоза моногидрат, кальция стеарат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-380).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Аллафорте – лаппаконитина гидробромид – бромистоводородная соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами. Извлекается из травы или корней и корневищ борца белоустого (Aconitum leucostomum Worosch), из корней и корневищ борца северного (высокого) (Aconitum septentrionale Koelle) или из технической суммы алкалоидов семейства лютиковых.

Аллафорте является антиаритмическим препаратом IC класса. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Замедляет атриовентрикулярную (AV) и внутрижелудочковую проводимость, подавляет проведение импульсов по дополнительным путям при синдроме Вольфа – Паркинсона – Уайта. Укорачивает функциональный и эффективный рефрактерные периоды предсердий, волокон Пуркинье, AV узла и пучка Гиса.

Лаппаконитина гидробромид оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, седативное и местноанестезирующее действие.

Эффект развивается чрез 40–60 минут после приема Аллафорте, на достигнутом уровне сохраняется в течение 4–5 ч, после чего начинает постепенно уменьшаться. В целом действие лаппаконитина гидробромида сохраняется минимум на протяжении 12 ч.

Аллафорте не оказывает влияния на артериальное давление (АД), частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость миокарда (при условии исходного отсутствия явлений сердечной недостаточности), проводимость по AV узлу в антероградном направлении и продолжительность интервала QT. Не угнетает автоматизм синусового узла. Не оказывает антигипертензивное и м-холинолитическое действие. Не обладает отрицательным инотропным эффектом.

Фармакокинетика

После приема внутрь из желудочно-кишечного тракта лаппаконитина гидробромид всасывается медленно. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) в среднем достигается в течение 80 мин, после чего 4–5 ч она остается практически стабильной, а в течение последующих 24 ч постепенно снижается.

При хронической сердечной недостаточности II–III функционального класса по классификации NYHA абсорбция препарата замедлена, Cmax отмечается через 2 ч.

Биодоступность составляет 56%, что обусловлено эффектом первого прохождения через печень. Основной метаболит, обладающий фармакологической активностью, – дезацетиллаппаконитин.

Объем распределения препарата – 690 л. Лаппаконитина гидробромид проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). При длительном применении в организме не кумулирует.

Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 7,2 ч, однако увеличивается в 2–3 раза у пациентов с хронической почечной недостаточностью, в 3–10 раз – у больных с циррозом печени.

Не более 28% дозы выводится в неизмененном виде почками, оставшееся количество экскретируется через кишечник.

Показания к применению

  • желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
  • пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда);
  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т. ч. при синдроме Вольфа – Паркинсона – Уайта;
  • пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий.

Противопоказания

  • хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
  • пороки сердца;
  • острый коронарный синдром;
  • кардиогенный шок;
  • синоатриальная блокада;
  • рестриктивная кардиомиопатия;
  • дилатационная кардиомиопатия;
  • аритмогенная кардиомиопатия (дисплазия) правого желудочка;
  • блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
  • синдром удлиненного или укороченного интервала QT;
  • выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥ 1,4 см);
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
  • миокардиты;
  • синдром Бругада;
  • постинфарктный кардиосклероз;
  • AV блокада I степени с удлинением интервала PQ более 200 мс;
  • AV блокада II и III степени у пациентов без искусственного водителя ритма (ИВР);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
  • злоупотребление алкоголем;
  • возраст до 18 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • отсутствие антиаритмического эффекта при лечении аллапинином в анамнезе;
  • аритмогенное действие какого-либо антиаритмического препарата в анамнезе;
  • гиперчувствительность к любому компоненту Аллафорте.

Относительные (таблетки Аллафорте следует применять с особой осторожностью):

  • брадикардия;
  • блокада одной из ножек пучка Гиса;
  • синдром слабости синусового узла;
  • нарушение внутрижелудочковой проводимости;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • нарушения водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия);
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения;
  • доброкачественная гипертрофия предстательной железы;
  • закрытоугольная глаукома;
  • одновременное применение других антиаритмических средств;
  • беременность.

Аллафорте, инструкция по применению: способ и дозировка

Аллафорте следует принимать внутрь, во время еды. Таблетки нужно проглатывать целиком (не разламывая, не измельчая и не разжевывая) и запивать достаточным количеством питьевой воды комнатной температуры.

Оптимальную терапевтическую дозу врач подбирает индивидуально. В начале лечения назначают Аллафорте 25 мг – по 1 таблетке 3 раза в сутки (с интервалами 8 ч). Если выраженности эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 25 мг 4 раза в сутки (с интервалами 6 ч) или до 50 мг 2 раза в сутки (с интервалами 12 ч). При оценке эффективности начальной и каждой последующей (увеличенной) дозы следует учитывать, что стабильное действие развивается в течение 2–3 дней.

Максимально допустимая суточная доза составляет 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки или по 25 мг 4 раза в сутки). Применение Аллафорте в более высоких дозах не рекомендуется, поскольку адекватные контролируемые исследования не проводились.

Во избежание нежелательного воздействия препарата на проводящую систему сердца начинать лечение и производить повышение доз следует под контролем электрокардиограммы (ЭКГ). Регистрировать показатели ЭКГ целесообразно через 1–2 ч после приема очередной дозы.

В случае удлинения PQ до 300 мс или развития предсердно-желудочковых блокад более высокой степени, чем имелась, следует уменьшить дозу Аллафорте или временно отменить препарат.

Безопасным является удлинение комплекса QRS на величину до 25% от исходной, однако при условии, что длительность QRS не превышает 140 мс. Нельзя допускать удлинения комплекса QRS на величину более 50% от исходной или более 160 мс.

Необходимость коррекции режима дозирования и продолжительность лечения определяет врач.

АЛЛАФОРТЕ

Таблетки пролонгированного действия белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-380) — достаточное количество до получения таблетки массой 350 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Антиаритмическое средство класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).

Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта, не оказывает м-холинолитического действия.

Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

При приеме внутрь лаппаконитина гидробромида быстро всасывается из ЖКТ; Cmax в плазме крови достигается в среднем через 80 мин, после чего быстро уменишается. Проникает через ГЭБ. T1/2 составляет 1.17-2.4 ч. Почками за сутки выводится лишь около 10% лаппаконитина гидробромида. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 40-56%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Vd — 690 л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При хронической сердечной недостаточности II-III ФК по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедленно (Cmax в плазме крови достигается через 2 ч), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки выводится до 28% лаппаконитина гидробромида).

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. и при синдроме WPW, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

Синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (>1.4 см), постинфарктный кардиосклероз, синдром Бругада, острый инфаркт миокарда, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лаппаконитину гидробромиду.

Принимают внутрь по 25 мг каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта — через каждые 6 ч. Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг каждые 6-8 ч.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд).

Со стороны органа зрения: очень часто — диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — нарушения внутрижелудочковой и AV-проводимости, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS); часто — синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД; нечасто — аритмогенное действие.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и AV-проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.

С осторожностью применять у пациентов с искусственным водителем сердечного ритма, при AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности I-II ФК по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).

С особой осторожностью следует применять лаппаконитин гидробромид у пациентов с ИБС и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов проаритмо-генного действия антиаритмических препаратов 1C класса является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС. С осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском проаритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение лаппаконитина гидробромида внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.

Перед началом применения необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период лечения необходим контроль водно-электролитного баланса крови.

Перед началом применения и в период лечения следует проводить ЭКГ и клиническое обследование для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и определения необходимости продолжения терапии.

У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы следует проверять и при необходимости перепрограммировать.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).

При применении антиаритмических средств 1C класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение лаппаконитина гидробромида у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами и работа с движущимися механизмами).

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Аллафорте

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, острый коронарный синдром, синдром Бругада, аритмогенная кардиомиопатия (дисплазия) правого желудочка, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, синдром удлиненного или укороченного интервала QT, пороки сердца, аритмогенное действие какого-либо антиаритмического препарата в анамнезе, беременность, период грудного вскармливания, злоупотребление алкоголем, AV блокада I степени с удлинением интервала PQ более 200 мс, дилатационная кардиомиопатия, рестриктивная кардиомиопатия, миокардиты, отсутствие антиаритмического эффекта при лечении препаратом АллапининR в анамнезе.

Как применять: дозировка и курс лечения

Прием препарата осуществляется внутрь, после приема пищи, проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим количеством воды комнатной температуры.

Таблетки запрещается разламывать, измельчать или разжевывать!

Доза подбирается индивидуально. Лечение следует начинать с назначения таблеток по 25 мг каждые 8 часов. При отсутствии или недостаточности терапевтического эффекта дозу следует увеличить — таблетки по 25 мг через каждые 6 часов или таблетки по 50 мг через каждые 12 часов. Судить о терапевтическом действии препарата при его первом применении или при увеличении его дозы следует не ранее чем через 2-3 суток регулярного применения препарата.

Для предупреждения нежелательных влияний препарата на проводящую систему сердца его применение и увеличение дозы следует контролировать с помощью ЭКГ. Регистрировать ЭКГ целесообразно через 1-2 часа после приема очередной разовой дозы препарата.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат IC класса.

Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, угнетает проведение по дополнительным путям при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье.

Побочные действия

Нарушения со стороны нервной системы

очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: аллергические реакции на компоненты препарата, гиперемия кожных покровов.

Нарушения со стороны органа зрения

очень часто: диплопия.

Нарушения со стороны сердца

очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости; изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS;

часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД;

нечасто: аритмогенное действие.

Особые указания

По сравнению с непролонгированной формой лаппаконитина гидробромида, препарат обеспечивает более медленное всасывание и равномерное распределение концентрации действующего вещества в крови между приемами, что приводит к снижению частоты возникновения и степени выраженности побочных явлений.

У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать.

Взаимодействие

Применение препарата усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость.

Необходим индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Источники:

http://www.neboleem.net/allaforte.php
http://health.mail.ru/drug/allaforte/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name62154.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector