Аленталь – отзывы, инструкция
Аленталь – отзывы, инструкция
АЛЕНТАЛЬ
Фармакокинетика
После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1,25-3 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы крови (> 99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60 % от его концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет 30 л.
Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2С9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака, вклад которого в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-ОН-ацеклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.
Средний период полувыведения (Т1/2) составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/час. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном – в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1 % дозы после приема внутрь выводится в неизменном виде.
Показания к применению
Препарат Аленталь предназначен для купирования воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей.
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Способ применения
Таблетку Аленталь следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Препарат следует принимать в течение как можно более короткого периода времени. Курс лечения назначается врачом индивидуально.
Обычно взрослым назначают по одной таблетке по 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Побочные действия
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – анемия; очень редко – угнетение деятельности костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции, включая шок; гиперчувствительность.
Нарушения со стороны психики: очень редко – депрессия, «необычные» (нетипичные) сновидения, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; очень редко – парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко – вертиго, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердечная недостаточность, повышение артериального давления; очень редко – тахикардия, гиперемия кожи, «приливы» (кратковременное ощущение жара, сопровождающееся повышенным потоотделением), васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка; очень редко – бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто – метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко – мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочки ЖКТ; очень редко – стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко – повреждение печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко – ангионевротический отек; очень редко – пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз); в отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко – нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Общие расстройства: очень редко – повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко – гиперкалиемия, увеличение массы тела.
Аленталь ® (Alental)
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез ПГ и т.о. влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается. Tmax в плазме крови — 1,25–3 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Распределение. Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы крови (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от его концентрации в плазме крови. Vd составляет 30 л.
Метаболизм. Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-ОН-ацеклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.
Выведение. Средний T1/2 составляет 4–4,3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.
Показания препарата Аленталь ®
купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей;
симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
гиперчувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения ( в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);
желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП ( в т.ч. в анамнезе);
нарушение функции печени тяжелой степени или активное заболевание печени;
нарушения кроветворения и коагуляции;
нарушение функции почек тяжелой степени ( Cl креатинина ® противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует. Угнетение синтеза ПГ может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза ПГ , обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызвать преждевременное закрытие Боталлова протока с развитием легочной гипертензии, нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.
Женщины на поздних сроках беременности и новорожденные: препарат может влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз; ацеклофенак может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или затяжным родам.
Препарат Аленталь ® не следует принимать во время кормления грудью. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют; при назначении радиоактивного 14 С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
НПВП могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению у женщин, планирующих беременность.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов, согласно классификации ВОЗ : очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до ® и других НПВП , включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 .
Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.
Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии соответствующих симптомов и серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе ( в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит), так и без них.
Риск развития кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Таким пациентам следует назначать минимальную эффективную дозу ацеклофенака. Также при лечении этих групп пациентов и пациентов, которым требуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в малых дозах или других препаратов, которые могут увеличить риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть необходимость применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами ( в т.ч. мизопростол или ингибиторы протонной помпы).
Пациенты с заболеваниями ЖКТ , в т.ч. пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в т.ч. при первичном приеме препарата Аленталь ® . Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные ГКС , антикоагулянты (такие как варфарин), СИОЗС или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы лечение препаратом Аленталь ® следует отменить.
Влияние на ССС и кровообращение головного мозга
Пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени нуждаются в соответствующем наблюдении, т.к. с приемом НПВП ассоциированы задержка жидкости в организме и отеки.
Ацеклофенак структурно близок к диклофенаку, обладает сходным метаболизмом. В отношении диклофенака имеются данные, указывающие на повышенный риск развития тромбоэмболических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт, в частности, при долговременном лечении высокими дозами). Также существует повышенный риск развития острого коронарного синдрома, связанного с приемом ацеклофенака. Пациенты с ХСН (I класс по классификации NYHA) и пациенты с факторами риска развития осложнений со стороны ССС (например, артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение) должны начинать лечение ацеклофенаком только после взвешенного решения лечащего врача. Риски со стороны ССС могут зависеть от дозы и продолжительности лечения, поэтому препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе и на максимально короткий период времени.
Влияние на печень и почки
Прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования ПГ и острую почечную недостаточность. Важность ПГ для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата Аленталь ® пациентам с нарушением функции сердца, почек или печени, получающим диуретики, после хирургического вмешательства, а также пожилым пациентам.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Аленталь ® пациентам с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также пациентам с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У таких пациентов НПВП могут привести к нарушению функции почек и задержке жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, и лицам с повышенным риском гиповолемии также следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь ® . Необходимо назначение минимальной эффективной дозы и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Нежелательные явления со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.
Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.
Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.
Гиперчувствительность и кожные реакции
Как и другие НПВП , ацеклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если принимается впервые.
Тяжелые кожные реакции (некоторые из них могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций наблюдается в течение первого месяца приема ацеклофенака. При возникновении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием препарата Аленталь ® .
В отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключить роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аленталь ® при ветряной оспе.
Ацеклофенак может вызвать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.
Со стороны дыхательной системы
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь ® пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе или текущей бронхиальной астмой, т.к. прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.
Пациенты пожилого возраста
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь ® пожилым пациентам, т.к. у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение ЖКТ) при приеме НПВП . Осложнения могут привести к летальному исходу. Также пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или ССС .
Все пациенты, получающие длительное лечение НПВП , должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. ацеклофенак может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. По 10, 15 или 20 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 20, 30 или 60 табл. в банке из ПЭВП . 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл., 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 табл., 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 табл. или 1 банка в пачке из картона.
Производитель
АО «ВЕРТЕКС», Россия.
Юридический адрес: 196135, Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.
Адрес производства: 199106, Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27, лит. А.
Или Санкт-Петербург, дорога в Каменку, 62, лит. А.
Адрес для направления претензий потребителей: 199106, Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27, лит. А.
Тел./факс: (812) 322-76-38.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Аленталь ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Аленталь ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
АЛЕНТАЛЬ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 82.6 мг, кроскармеллоза натрия – 8.0 мг, повидон К-30 – 6.4 мг, натрия стеарил фумарат – 3.0 мг.
Состав пленочной оболочки: [гипромеллоза – 3.6 мг, тальк – 1.2 мг, титана диоксид – 0.66 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0.54 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%] – 6 мг.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность близка к 100%. Сmах в плазме крови достигается через 1.25-3 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы крови (>99.7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от его концентрации в плазме крови. Vd составляет 30 л.
Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОH-ацеклофенака, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-ОН-ацеклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.
Средний T1/2 составляет 4-4.3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном – в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизменном виде.
— купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей;
— симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);
— желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— нарушение функции печени тяжелой степени или активное заболевание печени;
— нарушения кроветворения и коагуляции;
— нарушение функции почек тяжелой степени (КК 1/10); часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до 14 С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
НПВП могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.
Применение препарата противопоказано пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (КК
Источники:
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/alental.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_51004.htm
http://health.mail.ru/drug/alental_1/
