>

Актос — отзывы, инструкция

Актос

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (для монотерапии; в комбинации с сульфонилмочевиной, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше ЛС не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность; сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, тяжелая сердечная недостаточность, беременность, лактация.C осторожностью. Отечный синдром, анемия, печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 1-2.5 раза выше верхней границы нормы), сердечная недостаточность; детский возраст (до 18 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи). Монотерапия: 15-30 мг; при необходимости доза может быть ступенчато увеличена до 45 мг/сут. Комбинированная терапия: производные сульфонилмочевины, метформин — лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина). Лечение в комбинации с инсулином: начальная доза — 15-30 мг/сут, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% (в случае, если больной сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее чем 100 мг/дл).

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство тиазолидиндионного ряда для перорального применения. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинзависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает средние показатели ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина. В отличие от сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина. Селективно стимулирует гамма-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR). PPAR рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPAR модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов.

Побочные действия

Гипогликемия, головная боль, синусит, миалгия, нарушение целостности зубов, фарингит; анемия, снижение уровня гематокрита; повышение активности АЛТ, КФК.

Особые указания

Гипогликемическое действие проявляется только в присутствии инсулина. У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. В период лечения возможно увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). До начала и каждые 2 мес в течение первого года лечения необходимо контролировать активность АЛТ.

Взаимодействие

Снижает эффективность пероральных контрацептивов (снижает концентрацию этинилэстрадиола и норэтиндрона на 30%). Не отмечается изменений фармакокинетики и фармакодинамики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, метформином. In vitro кетоконазол подавляет метаболизм пиоглитазона.

Таблетки Актос 30 мг: инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата

Актос — препарат нового поколения, предназначенный для длительной терапии сахарного диабета (СД) второго типа. Механизм действия лекарственного средства связан с основным патогенетическим звеном развития патологии — повышением резистентности тканей к действию инсулина. По словам специалистов, подобные нарушения у большинства больных имеют наследуемый характер и гораздо реже — приобретенный.

Инсулинорезистентность напрямую влияет на развитие тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, обусловленных гипертонией и дислипидемией. На фоне данного состояния часто появляются признаки ишемической болезни сердца.

До недавнего времени основные протоколы лечения СД второго типа предполагали назначение в качестве средств первой очереди препараты из группы сульфонилмочевины или Метформина. При отсутствии результата (а со временем эффективность этих медикаментов снижалась) добавляли другое гипогликемическое лекарство либо инсулин.

Подобная тактика позволяет в достаточной степени контролировать концентрацию глюкозы в крови, но риск кардиоваскулярных осложнений по-прежнему остается на высоком уровне.

Проблему можно решить при помощи принципиально новой группы медикаментов, способных восстанавливать инсулинорезистентность тканей. Это тиазолидиндионы, иногда в медицинской литературе препараты данного класса именуют сенситайзерами (от английского слова sensitivity, которое в переводе означает чувствительность).

Одним из первых сенситайзеров, зарегистрированным на мировом фармацевтическом рынке, включая Россию, стало средство Актос. Путем взаимодействия с рецепторным аппаратом действующее вещество лекарства на генном уровне стимулирует восприимчивость клеток к инсулину.

Преимуществом препарата служит отсутствие влияния на эндогенную секрецию инсулина. Таким образом, лечение сопровождается меньшим количеством побочных реакций и незначительным (по сравнению с приемом гипогликемических средств) риском резких колебаний концентрации глюкозы в крови. Установлено положительное влияние Актоса на липидный профиль пациентов, что дополнительно снижает вероятность вторичных осложнений СД.

Производитель

Выпуск противодиабетического лекарственного препарата под торговым названием Актос (Actos) контролируется американской фармацевтической компанией Eli Lilly Company. Корпорация была основана в 1876 году и известна как первый производитель, наладивший промышленный выпуск инсулина под наименованиями Хумалог и Хумулин. Еще одной торговой маркой компании является препарат Прозак, широко применяемый для лечения депрессивных расстройств.

После разработки лекарственного вещества Актоса и появления препарата на рынке лицензию на выпуск медикамента получила еще одна фармацевтическая корпорация — Takeda Pharmaceutical Company Ltd., одна из крупнейших азиатских компаний с представительствами в Европе и Северной Америке.

Инструкция по применению

Актос применяется как в монотерапии, так и в сочетании с рядом других гипогликемических средств. Любое лечение сахарного диабета требует постановки точного диагноза и индивидуального подбора дозировки. СД второго типа отличает множество неспецифических симптомов, но окончательный вывод может делать только эндокринолог на основании ряда анализов и исследований.

Во избежание побочных реакций режим дозирования также должен подбирать (и при необходимости менять) специалист. Инструкция по применению содержит все рекомендации, но самостоятельный прием медикамента противопоказан.

Лекарственная форма

Медикаментозное средство доступно в продаже и к приему в форме таблеток.

Описание и состав

Количество основного ингредиента в препарате — 15 мг, 30 мг и 45 мг в упаковках по 196 и 28 таблеток. Действующее вещество лекарства — пиоглитазон в форме гидрохлористоводородной соли. В качестве вспомогательных компонентов используются лактоза, целлюлоза, соединения кальция и магния.

Вне зависимости от дозировки пилюли имеют округлую форму, белый оттенок. С одной стороны присутствует гравировка ACTOS, с другой указана дозировка активного компонента лекарственного препарата.

Фармакологическая группа

По химической структуре медикамент относят к производным тиазолидиндионов, по терапевтическому действию — к гипогликемическим средствам, предназначенным для перорального приема.

Фармакодинамика

Влияние медикамента на ткани обусловлено взаимодействием на специфическую группу рецепторов — PRAP, которые регулируют экспрессию генов в ответ на связывание с определенным веществом, который получил название лиганда. Пиоглитазон и является такого рода лигандом для PRAP-рецепторов, локализованных в липидной прослойке, мышечных волокнах и печени.

В результате формирования комплекса пиоглитазон — рецептор осуществляется «построение» генов, напрямую регулирующих в биотрансформации глюкозы (и как следствие, контроле ее концентрации в сыворотке крови) и липидном метаболизме.

При этом Актос оказывает следующий спектр физиологических эффектов:

  • в жировой ткани — регулирует дифференцирование адипоцитов, потребление глюкозы мышечной тканью и выделение фактора некроза опухоли типа α;
  • в β-клетках — нормализуют их морфологию и структуру;
  • в сосудах — восстанавливает функциональную активность эндотелия, снижает атерогенность липидов;
  • в печени — регулирует выработку глюкозы и липопротеидов очень низкой плотности, снижает инсулинорезистентность гепатоцитов;
  • в почках — нормализует структурные свойства и функциональную активность клубочков.

За счет восстановления инсулинорезистентности в периферической ткани возрастает интенсивность инсулинозависимого удаления глюкозы и, соответственно, снижается выработка инсулина в печени. При этом гипогликемический эффект достигается без влияния на функциональную активность β-клеток поджелудочной железы.

В экспериментальных моделях СД второго типа у животных пиоглитазон достоверно уменьшает гипергликемию, гиперинсулинемию. Это единственный препарат из группы триазолидиндионов, нормализующий уровень триглицеридов в крови и липидный профиль за счет липопротеидов высокой плотности. Таким образом, на фоне приема Актоса существенно снижается атерогенный потенциал дислипидемии у пациентов с диагностированным сахарным диабетом.

Фармакокинетика

При приеме в терапевтической дозе равновесные концентрации как самого пиоглитазона, так и продуктов его биотрансформации достигаются через неделю. При этом уровень активных веществ возрастал в корреляции с повышением дозы препарата.

Абсорбция. После перорального приема натощак измеряемые концентрации действующего вещества в крови обнаруживаются через полчаса, пиковые регистрируются через 2 часа. При приеме таблетки после еды этот срок может увеличиться до 3–4 часов, но это не оказывает существенного влияния на конечные параметра абсорбции.

Распределение. Средний объем распределения — до 1,04 л/кг. Пиоглитазон (как и продукты его метаболических превращений) почти в полном объеме связывается с альбуминами сыворотки крови.

Биотрансформация. Основные пути биохимических реакций — гидроксилирование и/или окисление. Впоследствии метаболиты подвергаются конъюгации с сульфатными группами и глюкуронидированию. Образовавшиеся в результате биотрансформации соединения также обладают терапевтической активностью. Метаболизм пиоглитазона осуществляется с участием печеночных ферментов Р450 (CYP2C8, CYP1A1и CYP3A4) и микросомами.

Элиминация. До трети принятой дозы пиоглитазона обнаруживается в урине. Преимущественно с мочой препарат выводится в форме первичных метаболитов и их вторичных конъюгатов. С желчью происходит выведение неизменного пиоглитазона. Период выведения колеблется от 5–7 часов (для первоначальной формы лекарственного вещества) до суток (для терапевтически активных продуктов биотрансформации). Системный клиренс достигает 7 л/ч.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов. При сопутствующей почечной недостаточности период полувыведения не изменяется. Но при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин средство назначают с осторожностью. Поражения печени негативно влияют на фармакокинетические параметры пиоглитазона. Поэтому при превышении уровня трансаминаз и АЛТ более чем в 2 раза препарат не применяют.

Данные о возможности использования средства в детском и подростковом возрасте (до 18 лет) не представлены. У пожилых пациентов происходит изменение фармакокинетики лекарства, но они незначительны для коррекции дозы.

При введении препарата в дозировке, существенно превышающей эквивалент рекомендованной человеку, не было получено данных о канцерогенности, мутагенности или влиянии Актоса на фертильность.

О действующем веществе

Химическое наименование пиоглитазона — ((+)-5-((4-(2-(5-этил-2-пиридинил)этокси)фенил)метил)-2,4-)тиазолидиндиона моногидрохлорид. Принципиально отличается по механизму действия от Метформина и препаратов сульфонилмочевины. Вещество может существовать в форме двух изомеров, не отличающихся по терапевтической активности.

Внешне пиоглитазон представляет собой порошок без запаха кристаллической структуры. Эмпирическая формула — С19Н20N2O3SˑHCl, молекулярная масса 392,90 дальтон. Растворим в N,N-диметилфомамиде, слабо растворим в безводном этаноле, ацетоне. Практически не растворяется в воде и полностью не растворим в эфире. Код по АТХ А10BG03.

Показания к применению

Актос назначают как в монотерапии, так и в составе комбинированного курса лечения сахарного диабета второго типа.

Препарат проявляет клиническую активность только при сохранившейся функции β-клеток, что ограничивает его применение при СД первого типа.

Противопоказания

В перечень абсолютных ограничений к приему Актоса входят:

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • возраст до 18 лет;
  • терминальные стадии хронической сердечной недостаточности;
  • кетоацидоз;
  • сахарный диабет первого типа.

Относительными противопоказаниями к применению медикамента являются кардиоваскулярные заболевания, патологии печени, пониженный уровень гемоглобина, формирование отеков.

Способ применения и режим дозирования

Лекарство предназначено для перорального приема. Пьют таблетки один раз в день, вне зависимости от приема пищи с интервалом в 24 часа. Начальная доза обычно составляет 15 мг, затем ее повышают с «шагом» в 0,015 г в зависимости от показателей гликемического индекса. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 0,045 г.

Новый Mercedes Actros: все подробности с премьерного показа

Новый Mercedes Actros — самый масштабный «грузовой» проект компании за всю ее историю. Только на разработку, которой занимались 1800 человек, ушел миллиард евро! А на первый показ в выставочном комплексе Брюсселя собралось почти шестьсот журналистов. И на всех только три тягача: представляете, что там творилось? Глава Daimler Trucks and Buses Андреас Реншлер заявил, что чувствует себя так, «будто одновременно наступили Рождество, Пасха и день рождения». Вот только насчет даты немцы промахнулись по полной программе: показ состоялся 21 и 22 июня. Хорошо, что не в четыре утра.

И стория предыдущего Актроса началась на моих глазах: первая модель с таким названием появилась в 1996 году. Mercedes пошел путем революции: в конструкции Актроса не осталось ничего от простого и «неубиваемого» предшественника SK, зато электроники было хоть отбавляй! Это и подвело создателей. «На дисплее ни с того ни с сего загорается надпись: «Срочно в сервис», — жаловался один из наших перевозчиков, купивших Actros. — На сервисе приводят электронику в чувство, а через триста километров опять то же самое!»

На лечение многочисленных «детских болезней» ушло четыре года. В 2000 году начался выпуск серии Actros MP2 (Modellpflege 2, «переработанная модель 2»), но имидж ненадежной машины еще долго преследовал Actros. Серию 2008 года, в очередной раз улучшенную, но внешне почти такую же, как MP2, покупатели по традиции называли MP3, хотя разработчики морщились: мол, это музыкальный формат!

В аэродинамической трубе Actros провел 2600 часов — больше 100 дней

А я, проехав за рулем MP3 по Восточной Европе — от Будапешта до Бухареста, — отыскал у него массу недочетов. Холодильник на ходу погромыхивал, бутылочка 0,33 л вываливалась из мелкого подстаканника, рулевому управлению недоставало четкости, автоматизированной коробке передач PowerShift — «интеллигентности» для плавного трогания в пробках. Кровать узкая, управление освещением кабины неудобное. Мерседесовцы очень обиделись на ту статью.

А тем временем под грифом «совершенно секретно» готовился совсем другой Actros. Только не вздумайте называть его MP4: он отличается от предшественника так же, как диск формата Blue Ray от привычных DVD!

Это опять революция. «От прежней модели остались разве что мосты и коробка передач PowerShift, но у нее уже другие электроника и управление», — говорят разработчики.

Впрочем, на этот раз Daimler уверяет, что каждый компонент многократно проверен, да и двигатель — рядная «шес­терка», 12,8 л — выпускается уже не первый год: для США как Detroit Diesel, для Японии как Mitsubishi.

В приватном разговоре разработчики сознались: новый двигатель (прежние, V-образные, уже нельзя было довести до норм Euro 6) вместе с увеличенными радиаторами хотели утрамбовать под старую кабину. Не получилось. Приш­лось разрабатывать заново и шасси, и кабины.

Рама стала более широкой, задняя подвеска — на четырех пневмоэлементах (раньше их было два), рулевое управление — тоже новое. Даже ретардер теперь необычный: он работает на охлаждающей жидкости — той же, что и двигатель. А жалюзи радиатора сами закрываются-раскрываются, регулируя доступ воздуха в моторный отсек.

Кабины — одна другой выше: самые скромные называются ClassicSpace, затем StreamSpace, BigSpace и, наконец, GigaSpace. При этом начальные варианты могут быть как с моторным тоннелем, так и без него, и предусмотрены две ширины — 2,5 м и 2,3 м. Догадались, что это означает? Новый Actros заменит сразу две модели — «широкий» Actros и «узкий» Axor.

И если в прежней самой высокой кабине Megaspace от пола до потолка было 1 м 92 см, то в Gigaspace — 2 м 13 см. Если встать на холодильник, еще останется место над головой!

А как вам дизайн? Вернувшись в гос­тиницу после презентации, я выложил фотографии на интернет-форум Авторевю — и сразу же посыпались комментарии профессионалов «грузового» бизнеса.

«На лицо ужасные, добрые внутри?» «Немного разочаровало увиденное. Пора на все деньги заказать старых Актросов, пока их еще выпускают!» «Смесь «мерса», Volvo и какого-нибудь «китайца». Нет, ДНК все же должен быть чистым». «Он собирается закричать: «Трансформируюсь!» Это же трансформер Оптимус Прайм из мультиков, который превращается в тягач. » «Ух и страшен, похоже на азиатский дизайн. Хотя все новое часто кажется необычным и неприятным, а потом привыкаешь».

Хорошо, что всего этого не слышал главный дизайнер, голландец Бертран Янссен! На презентации он чувствовал себя королем вечера — и даже, отор­вав­шись от беседы с боссами, разъяснил мне, для чего нужны подпружиненные блестящие крышечки возле фар (за ними прячется крепление светотехники). А официально он заявил вот что: «Я смотрю не только туда, где находится Mercedes. Но еще вправо и влево, на конкурентов». И, как выяснилось, очень внимательно смотрит.

Конечно, здесь есть и оригинальные решения — например, вариант для одного водителя SoloStar с диванчиком, который мерседесовцы называют «уголком лентяя». Один дальнобойщик садится в этот уголок, другой — на водительское сиденье, третий может примоститься на холодильнике, четвертый — на выступе передней панели. Да тут можно хорошо посидеть вечерком! Главное — потом не выпасть из высоченной кабины, как во французском Магнуме. Кстати, когда залезаешь в кабину, качает ее изрядно. Интересно, а как на ходу?

Еще одно нововведение — «умный» брелок вместо ключа. С его помощью снаружи можно управлять светом и пневмоподвеской, а чтобы завести мотор, надо засунуть брелок в прорезь на панели и нажать большую кнопку. Как у легковых Мерседесов.

А что напоминает все остальное? Огромные люки вещевых отсеков за кабиной похожи на вольвовские (только у Актроса они открываются вбок, что менее удобно, — но если открывать вверх, водитель не дотянется). Изогнутые «по арке» отсеки под ними — как у модели Renault Premium (причем у ГигаСпейса оба лючка при открывании «пересекаются», но в месте контакта разработчики поставили плас­тиковые молдинги.

Регулировка руля левой ногой позаимствована у Volvo — только там педаль, а здесь кнопка, причем в непривычном месте: ее надо нажимать носком. Все, кто садился за руль Актроса впервые, не могли отыскать эту кнопку!

Но диапазон регулировок (уже нашарили кнопку?) заметно вырос, само кресло стало шире на четыре сантиметра, а в будущем его предполагается оснастить. вибромассажером. И джойстика рядом с сиденьем больше нет: все управление КПП выведено, как у Скании, на правый подрулевой рычажок.

Второй по счету столик, раскладывающийся перед пассажирским местом, — почти как у Скании, только стальной и расположен ближе к седоку. Наклонный держатель для двухлитровой бутылки явно подсмотрен у тягача DAF XF105, только там он расположен за водителем, а здесь перед ним. А большой дисплей навигации над радио — прямо как у МАНа TGX. Ничто не ново под луной. То есть под звездой.

Тогда почему над лобовым стеклом — не модные жалюзи, как у Volvo, а обычные крышки? «Они надежнее», — комментируют разработчики. А вот почему кнопки управления внутренним освещением остались прежними, совершенно неинформативными? У того же Volvo стоит фантастический круговой регулятор с реостатом!

И куда девались ортопедические пружинные матрасы, которыми так гордился Mercedes? Ответ: «Мы делаем ставку на матрасы из пенополиуретана». Я полежал — и не впечатлился: матрас мягкий и не очень толстый. Зато система подъема изголовья работает четко и безотказно, в отличие от предшественника, где мат­рас надо было замучить, чтобы поднять или опустить его изголовье.

Ни один из показанных тягачей не был оборудован верхней кроватью — однако месяц назад, во время предварительного закрытого показа, я уже сидел в новом Актросе с двумя спальными полками. И задал разработчикам вопрос: как залезать на верхнюю полку, если здесь нет ни лесенки, ни ступеньки? Знаете, что они ответили? «Можно встать на переднюю панель». Я снял ботинки. Встал на панель в носках. Попытался залезть враскоряку — и чуть не сшиб ногой экран «диспетчерской» системы FleetBoard.

Этот экран вместе с самой системой (она позволяет отслеживать местонахождение машины, дистанционно снимать показания с ее датчиков, общаться водителю с офисом и т.д.) поставляется серийно, но.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name13953.html
http://med88.ru/preparaty/aktos/
http://autoreview.ru/archive/2011/13/zvezdolet

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector