Актапароксетин — отзывы, инструкция

Актапароксетин

Состав

Пароксетина гидрохлорид, стеарат магния, маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, метилметакрилата, целлюлоза микрокристаллическая, сополимер диметиламиноэтилметакрилата, водный раствор опадрая, гидролизованный поливиниловый спирт, диоксид титана, тальк, камедь ксантановая, соевый лецитин.

Форма выпуска

Таблетки двояковыпуклые круглой формы белого цвета 20 и 30 мг в оболочке в блистерной упаковке в картонной пачке № 20, 30.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Актапароксетин – относится к группе препаратов селективного ингибитора захвата серотонина нейронами головного мозга. Это свойство определяет антидепрессивное действие Актапароксетина и его эффективность в терапии панического и обсессивно-компульсивного расстройства. Пароксетин обладает низким аффинитетом к холинергическим мускариновым рецепторам. Препарат не вызывает нарушений психомоторных функций и не усиливает угнетающие действие этанола на них. При назначении препарата в дозах, превышающих потребности для процессов ингибирования захвата серотонина, он оказывает слабое активирующее действие. Не вызывает выраженного изменения уровня АД, ЭЭГ и частоты сердечных сокращений.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, пища и прием антацидных ЛС на процессы всасывания и фармакокинетические параметры влияния не оказывает. Препарат распределяется преимущественно в тканях, имеет высокую степень связи с белками крови. Биотрансформируется в печени в результате первого прохождения через нее, а далее —контролируется системной элиминацией. Образующиеся метаболиты пароксетина обладают низкой фармакологической активностью и терапевтическую эффективность не влияют. Выделение метаболитов из организма носит бифазный характер. ш составляет около 20 часов, устойчивая концентрация наступает к 8-15 дню приема препарата. Выводится через кишечник и в меньшей степени с мочой.

Показания к применению

Лечение всех типов депрессии (реактивную, депрессию с тревожным состоянием, тяжелую эндогенную депрессию); панических и обсессивно-компульсивных расстройств; социальных фобий, посттравматического стресса, генерализованных тревожных расстройств.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, нестабильная эпилепсия, возраст до 18 лет, период лактации, беременность, совместный прием с ингибиторами МАО и после их отмены в течение 2 недель.

Принимать с осторожностью пациентам с печеночной/почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, патологии сердца, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, предрасположенности к судорожным состояниям, в пожилом возрасте, при приеме ЛС, повышающих риск кровотечения.

Побочные действия

Сонливость/бессонница, утомляемость, тремор, судороги, головокружение, астения, серотониновый синдром, экстрапирамидные расстройства, мания, галлюцинации, ажитация, спутанность сознания, приступы паники, тревога, повышенная возбудимость, деперсонализация, снижение концентрации внимания, парестезии; миастения, миопатический синдром, миалгия, артралгия; изменение вкуса; импотенция, аноргазмия, расстройства эякуляции, учащение мочеиспускания; сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота; местные аллергические проявления; ортостатическая гипотензия, повышенное потоотделение.

Актапароксетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Актапароксетина принимать внутрь, проглатывая целой и запивая водой утром (1 раз в сутки). Рекомендуемая доза при депрессивных состояниях составляет 20 мг в сутки; при отсутствии клинического эффекта дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг/сутки, с интервалом 1 неделю до максимальной суточной дозы, составляющей 50 мг. Эффективность Оценка эффективности препарата осуществляется через 2 месяца. Курс приема препарата длительный.

При лечении панических расстройств препарат принимать в начальной дозировке 10 мг/сутки с последующим увеличением еженедельно на 10 мг. Лечение обсессивно-компульсивных расстройств — дозировка препарата 40 мг/сутки с возможностью ее повышения до 60 мг/сутки. В случаях посттравматического стресса, социальных фобий, при генерализованных тревожных расстройствах препарат назначается в дозировке 20 мг в сутки, с постепенным ее возрастанием на 10 мг в сутки через недельный интервал.

Передозировка

Передозировка Актапароксетином проявляется головной болью, лихорадкой, тошнотой, повышением АД, расширением зрачков, тревожностью, непроизвольными сокращениями мышц; возникает синусовая брадикардия, тахикардия, нарушения сердечного ритма. Крайне редко, при сочетанном приеме с алкоголем и ЛС с психотропным действием — угнетение сознания, кома.

Взаимодействие

При совместном приеме Актапароксетина:

  • с ЛС, ингибирующими ферменты печени необходима коррекция дозы пароксетина;
  • с фенотиазинами, ацетилсалициловой кислотой, антидепрессантами, антипсихотическими средствами, нестероидными противовоспалительными средствами возрастает риск нарушения свертываемости крови;
  • с суматриптаном, трамадолом и другими серотонинергическими препаратами возникает риск усиления серотонинергического действия;
  • с варфарином — увеличивается время кровотечения.

Пароксетин категорически нельзя комбинировать с ингибиторами МАО. При лечении Актапароксетином необходимо воздерживаться от приема алкоголь содержащих напитков в связи с сильным риском усилением токсического действия алкогольных напитков. Пароксетин, препараты лития и триптофан усиливают взаимное действие.

Актапароксетин

При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта первого прохождения через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, которые при приеме низких доз достигают низких уровней препарата в плазме.
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы.
У пожилых пациентов, а также у тех, кто страдает тяжелой почечной и печеночной недостаточностью, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Актапароксетин являются:
— депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;
— обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
— паническое расстройство, в том числе с агорафобией;
— социальное тревожное расстройство / социальная фобия;
— генерализованное тревожное расстройство;
— лечение посттравматического стрессового расстройства

Способ применения:
Внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку Актапароксетин проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых двух-трех недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.
При депрессиях — 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.
При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза — 20 мг/сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При панических расстройствах начальная доза — 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. Максимальная доза — 50 мг/сут.
Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двух недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки.

Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.
Посттравматические нарушения психики: для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг в сутки. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.
Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы — 20 мг в сутки.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.
Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.
В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Побочные действия:
Со стороны нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, приступы паники, повышенная нервная возбудимость, парестезии, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, изменение вкуса.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, задержка мочи, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия, учащение мочеиспускания.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея, в очень редких случаях — гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек), гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, синдром отмены при резкой отмене препарата, ринит.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Актапароксетин являются: гиперчувствительность к компонентам препарата; одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены; одновременный прием тиоридазина; нестабильная эпилепсия; беременность и период лактации; детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; мания; патология сердца; эпилепсия; судорожные состояния; назначение электроимпульсной терапии; прием препаратов, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости и заболевания, повышающие риск кровоточивости, пожилой возраст.

Беременность:
Во время беременности применять препарат Актапароксетин в лечении противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.
Актапароксетин несовместим с ингибиторами МАО.
При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина. ,
Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.
В связи иигибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.
При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.
Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.
При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными средствами рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови. Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.
Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.
При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими антиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Передозировка:
Симптомы передозировки Актапароксетина: тошнота, расширенные зрачки, лихорадка, повышение артериального давления, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, синусовая тахикардия, брадикардия, узловой ритм.
В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможно угнетение сознания вплоть до комы.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Условия хранения:
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска:
Актапароксетин — таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг и 30 мг.
Таблетки 20 мг: по 6, 7 или 10 таблеток в блистеры Алюминиевая фольга/ПВХ/Алюминиевая фольга. 1 или 2 блистера но 6 таблеток, 1, 2, 4, 8 или 14 блистеров по 7 таблеток или 1, 2, 3, 5, 6 или 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки 30 мг: по 6, 7 или 10 таблеток в блистеры Алюминиевая фольга/ПВХ/Алюминиевая фольга. 1 блистер по 6 таблеток, 2 или 4 блистера по 7 таблеток или 1, 3 или 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 20, 40, 60, 100 блистеров вместе с инструкциями по применению в картонную коробку (для стационаров).

Состав:
Актапароксетин содержит активное вещество — пароксетина гидрохлорид 22,22 мг или 33,33 мг, соответствующий пароксетину 20,00 мг или 30,00 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат 2255, карбоксиметилкрахмал натрия, маннитол DC, целлюлоза микрокристаллическая; метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е 100); Опадрай АМВ белый (водный раствор): поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин соевый (Е 322), ксантановая камедь (Е 415) — для таблеток 20 мг; Опадрай АМВ синий (водный раствор): поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), тальк, индигокармин (Е 132), лецитин соевый (Е 322), ксантановая камедь (Е 415); краситель солнечный закат желтый (Е ПО), краситель хинолиновый желтый (Е 104) — для таблеток 30 мг).

Дополнительно:
Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики.
Актапароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лечение пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО. У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.
В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов.
При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.
При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.
В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Актапароксетин

Показания к применению

Депрессия различной этиологии (в т.ч. тревожная, реактивная, рекуррентная, атипичная и постпсихотическая, депрессивные эпизоды биполярного расстройства, дистимия, депрессии на фоне шизофрении, органических заболеваний ЦНС и алкоголизма).

Обсессивно-компульсивные, панические расстройства, социофобия, генерализованные тревожные расстройства, посттравматическое стрессовое расстройство.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, капли для приема внутрь, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), тиоридазина, пимозида, беременность, период лактации, депрессия у детей до 18 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 1 раз в сутки утром, таблетку проглатывают целиком, запивая водой, или в виде капель (1 кап соответствует 0.5 мг Актапароксетина).

При депрессиях — 20 мг 1 раз в сутки; при необходимости — постепенное увеличение дозы на 10 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед, максимальная суточная доза — 50 мг. Курс лечения длительный. Эффективность оценивают через 6-8 нед.

При почечной и/или печеночной недостаточности, у пожилых и ослабленных больных начальная суточная доза — 10 мг, максимальная суточная доза — 40 мг.

Обсессивно-компульсивные расстройства: средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут, при необходимости — 60 мг/сут.

При паническом расстройстве начальная доза Актапароксетина — 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. Максимальная доза — 60 мг/сут.

При социофобии, генерализованных тревожных расстройствах, посттравматическое стрессовое расстройство — 20 мг 1 раз в сутки; при необходимости — постепенное увеличение дозы на 10 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед, максимальная суточная доза — 50 мг.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное средство, селективно подавляет обратный захват серотонина (5-HT) в ЦНС, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС. Действие проявляется через 7-14 дней. Уменьшает состояние тревоги, депрессии.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нервозность, ажитация, астения, снижение способности к концентрации внимания, тревожность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром.

Со стороны органов чувств: изменение вкуса, нарушение зрения.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, нарушения половой функции (в т.ч. снижение потенции, нарушение эякуляции), снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита (повышение или снижение), тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, запоры или диарея.

Прочие: ринит, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

По данным фирмы «ГлаксоСмитКляйн», наблюдаются следующие побочные эффекты: редко (при использовании в дозах более 20 мг/сут) — тошнота, сонливость, повышенное потоотделение, тремор, астения, сухость слизистой оболочки полости рта, бессонница, нарушения эякуляции; крайне редко — запоры, сонливость.

Особые указания

Совместный прием ЛС Li+ проводится под контролем их концентрации в крови.

В период лечения Актапароксетином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Прием Актапароксетин несовместим с ингибиторами МАО (интервал между назначением — 14 дней).

При одновременном назначении с триптофаном может вызвать «серотониновый синдром»: ажитация, тревожность, диарея.

Увеличивает концентрацию проциклидина.

Увеличивает время кровотечения на фоне приема непрямых антикоагулянтов при неизмененном протромбиновом времени.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию и эффективность; ингибиторы микросомального окисления — увеличивают.

Антидепрессанты (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), производные фенотиазина (тиоридазин), антиаритмические ЛС I С класса (в т.ч. пропафенон) повышают риск развития побочных эффектов.

Источники:

http://medside.ru/aktaparoksetin
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/aktaparoksetin.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name20058.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×