Акталипид – отзывы, инструкция

Акталипид – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

1 покрытая оболочкой таблетка 10 мг содержит :
Активное вещество: симвастатин 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15 мг, повидон 4 мг, натрия кроскармеллоза 3 мг, тальк 2,5 мг, кислота аскорбиновая 2,5 мг, кислота лимонная безводная 1,25 мг, бутилгидроксианизол 0,02 мг, магния стеарат 0,73 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза 606 0,958 мг, гипромеллоза 615 0,958 мг, титана диоксид 0,357 мг, макрогол 6000 0,201 мг, железа оксид желтый 0,021 мг, железа оксид красный 0,005 мг.
1 покрытая оболочкой таблетка 20 мг содержит:

Активное вещество: симвастатин 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 122 мг, целлюлоза -микрокристаллическая 30 мг, повидон 8 мг, натрия кроскармеллоза 6 мг, тальк 5 мг, кислота аскорбиновая 5 мг, кислота лимонная безводная 2,5 мг, бутилгидроксианизол 0,04 мг, магния стеарат 1,46 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза 606 1,916 ; мг, гипромеллоза 615 1,916 мг, титана диоксид 0,713 мг, макрогол 6000 0,402 мг, железа оксид желтый 0,043 мг, железа оксид красный 0,01 мг.
1 покрытая оболочкой таблетка 40 мг содержит :
Активное вещество: симвастатин 40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 244 мг, целлюлоза микрокристаллическая 60 мг, повидон 16 мг, натрия кроскармеллоза 12 мг, тальк 10 мг, кислота аскорбиновая 10 мг, кислота лимонная безводная 5 мг, бутилгидроксианизол 0,08 мг, магния стеарат 2,92 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза 606 3,832 мг, гипромеллоза 615 3,832 мг, титана диоксид 1,427 мг, макрогол 6000 0,804 мг, железа оксид желтый 0,085 мг, железа оксид красный 0,02 мг.

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную, реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).
Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика
Абсорбция – высокая. После приема внутрь максимальная концентрация (ТСшах) в плазме крови достигается через 1,3 – 2,4 часа и снижается на 90 % через 12 часов.
Связь с белками плазмы крови – 95%.
Метаболизируется в печени, имеет “эффект первого прохождения” через печень (гидролизуется с образованием активного производного – бета-гидроксикислоты, обнаружены и другие активные и неактивные метаболиты). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 часа.
Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов.
Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания к применению

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в том числе наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратом статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;
• заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности «печеночных» ферментов неясной этиологии;
• заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

С осторожностью препарат назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится лечение иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе и стоматологические) или травмы; пациентам с повышенным или пониженным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии.

Беременность и период лактации

Препарат не следует применять во время беременности. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.
Женщины детородного возраста, принимающие препарат, должны избегать зачатия.
Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть немедленно отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Акталипида в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Побочное действие

Пищеварительной системы: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).
Нервная система и органы чувств: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.
Дерматологические реакции: редко кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, мышечные судороги, слабость, рабдомиолиз.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск развития миопатии.
Циклоспорин или даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.
Другие гиполипидемические средства, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе > 1,0 г в сутки.
Амиодарон и верапамил: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.
Дилтиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов принимающих дилтиазем одновременно с препаратом в дозе 80 мг.
Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (например, фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а так же достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (MHO), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.
Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Повышает уровень дигоксина в плазме крови.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступоность (прием препарата возможен через 4 часа после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств метаболизирующихся CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл грейпфрутового сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большего объема сока (более 1 л) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления грейпфрутового сока в больших количествах во время приема препарата.

Особые указания

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.
При лечении препаратом возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Вождение машины и работа с механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и работе с механизмами не сообщалось.

Акталипид

Акталипид (форма – таблетки) относится к фармакологической группе гиполипидемические препараты. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: с осторожностью
• При нарушении функции почек: с осторожностью
• В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

• Статины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
• E78.2 Смешанная гиперлипидемия
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
• I70 Атеросклероз

Состав и форма выпуска

в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бежевого цвета.

Характеристика

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипохолестеринемическое, гиполипидемическое.

В организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного— основного метаболита. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную, ограничивающую скорость, стадию биосинтеза холестерина. Снижает содержание общего холестерина в плазме крови, ЛПНП и ЛПОНП.Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП; снижает содержание в плазме триглицеридов. Активный метаболит симвастатина— специфический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА.Так как конверсия ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, то применение симвастатина не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

Фармакокинетика

Абсорбция— высокая; имеет эффект «первого прохождения» через печень. После перорального приема C_max достигается через 1,5–2,4 ч. Связывание с белками плазмы— 90%. Метаболизируется в печени. Экскретируется с желчью. Около 10% выводится почками в неактивной форме.

Показания препарата Акталипид ®

Лечение больных гиперлипидемией, в т.ч. первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или комбинированной гиперлипидемией, когда лечебная диета оказывается недостаточной.

Лечение больных коронарной болезнью сердца для:- снижения риска летального исхода;- снижения риска коронарной смерти, нефатального инфаркта миокарда и преходящих ишемических состояний;- снижения риска перед проведением процедур по реваскуляризации миокарда (венечный байпасс и перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика);- снижения прогрессирования венечного атеросклероза, в т.ч. для редуцирования развития новых отложений и полной закупорки сосудов;- лечения больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Акталипид применяется как дополнение к основной терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или какому-либо из вспомогательных веществ, печеночная недостаточность, повышение активности сывороточных трансаминаз неясной этиологии, беременность, период грудного вскармливания, одновременное лечение мибефрадилом (тетразольный тип антагониста кальция).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять во время беременности. Если во время лечения наступает беременность, то прием препарата отменяется. Несмотря на то что данных относительно перехода препарата или его метаболитов в материнское молоко нет, Акталипид не следует применять во время грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, запор, метеоризм,тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха; повышение активности трансаминаз, ЩФ,гамма-глутаминтранспептидазы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение,головная боль, периферическая нейропатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, мышечныесудороги, парестезии, рабдомиолиз.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек,волчаночно-подобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия,увеличение СОЭ,артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы,общее недомогание, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Взаимодействие

Комбинированный прием Акталипида и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (циклоспорин, мибефрадил, азольные противомикотические средства, в т.ч. итраконазол и кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, макролиды, например эритромицин и кларитромицин, антидепрессант нефазодон) следует начинать с осторожностью. С повышенной осторожностью применяется комбинация с фибратами и ниацином. Следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута (более 1 л в день). Акталипид потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов. У пациентов, проводящих подобное лечение, протромбиновое время необходимо определить до начала приема Акталипида и контролировать достаточно часто во время лечения. Это необходимо и при изменении дозировки Акталипида.

Способ применения и дозы

Внутрь. Перед началом лечения препаратом Акталипид больным следуетназначить стандартную, бедную на холестерин диету, которую необходимо соблюдать и во время лечения.

Гиперлипидемия. При слабой или умеренной гиперлипидемии лечение можноначать с дозы 5 мг (однократное введение, вечером). При выраженной гиперлипидемии начальная дозасоставляет 10 мг/сут. Увеличивать дозу можно не раньше чем через 4 нед,постепенно достигая максимума 80мг/сут, в виде однократного приема вечером. Если уровни ЛПНП-холестерина упадут ниже 1,94 ммоль/л (75мг/дл) или уровни общего холестерина— ниже 3,6 ммоль/л (140 мг/дл), необходимопроконсультироваться с врачом об уменьшении дозы.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Рекомендуемая суточнаядоза— 40 мг в условиях однократного приема вечером или 80 мг, разделенных на 3 приема— 20, 20 и 40 мг вечером. Акталипид следует применять как дополнение к другим, липидопонижающимпрепаратам (ЛПНП-аферез).

Коронарная болезнь сердца. Начальная доза— 20 мг/сут,однократно вечером. При необходимости дозу увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг.

Комбинированная терапия. Акталипид эффективен как при монотерапии, таки в комбинациях.Пациентам, принимающим Акталипид вместе с циклоспорином, фибратами илиникотинамидом, следует начинать с дозы 5 мг, максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Доза при почечной недостаточности. У больных с тяжелой почечнойнедостаточностью (Cl креатинина ®

При температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Акталипид ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Акталипид

Инструкция по применению – АКТАЛИПИД

Описание лекарственной формы

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бежевого цвета.

Характеристика

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus.

Особые указания

Воздействие на мышцы. Акталипид, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может стать причиной появления миопатии, которая проявляется мышечной болью или слабостью, связанной с сильным повышением креатинфосфокиназы (в 10 раз выше нормы). Рабдомиолиз вместе с острой почечной недостаточностью (в результате миоглобинурии) или без нее описывается редко.

Миопатия от лекарственных взаимодействий. Частота и тяжесть миопатии повышается при одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с препаратами, которые самостоятельно вызывают миопатию, как, например, гемфиброзил и другие фибраты или никотиновая кислота в липидопонижающих дозах (≥1 г/сут). Определенные препараты, которые в терапевтических дозах проявляют достоверное угнетающее действие на цитохром Р450 изоформу 3А4, могут повысить плазменные уровни ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и повысить риск возникновения миопатии. Такими препаратами являются циклоспорин, тетразольный антагонист кальция — мибефрадил, интраконазол и другие азолы, эритромицин и антидепрессант нефазодон. При каждой комбинации Акталипида с другими препаратами следует внимательно оценить отношение польза/риск и следить в отношении появления у пациента таких симптомов, как головная боль, слабость, чувствительность, особенно в течение первого месяца лечения и во время перемены дозы. Для пациентов, принимающих одновременно Акталипид с циклоспорином, фибратами или ниацином, доза Акталипида не должна превышать 10 мг/сут, т.к. риск миопатии возрастает с ее увеличением. Акталипид не применяется одновременно с мибефрадилом.

Воздействие на печень. Рекомендуется исследовать функцию печени до начала лечения и затем 2 раза в течение первого года лечения. Больных, которые принимают по 80 мг/сут, необходимо контролировать 1 раз в 3 мес. Особое внимание следует уделять больным с повышением трансаминаз и чаще контролировать их состояние. Если ферменты показывают тенденцию к повышению (до 3 раз выше верхней границы нормы) или изменения проявляют устойчивость, лечение необходимо прекратить. Больные, употребляющие алкоголь или имеющие в анамнезе заболевание печени, должны осторожно принимать препарат Акталипид. Активное заболевание печени или повышение трансаминаз невыясненной этиологии являются противопоказаниями для лечения Акталипидом. Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозу. Поэтому он противопоказан больным с лактазной недостаточностью, галактоземией или глюкозным/галактозным синдромом мальабсорбции.

Препарат не оказывает влияния на способность водить автотранспортное средство и работать с механизмами.

Источники:

http://medi.ru/instrukciya/aktalipid_6372/
http://spravtab.ru/aktalipid/
http://www.medkrug.ru/medicament/show/5248