Акорта – отзывы, инструкция

Акорта

Состав

Розувастатин кальция, моногидрат лактозы, кальция гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния, гипромеллоза, титана диоксид, оксид железа красный, триацетин.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы двояковыпуклые 10 и 20 мг в оболочке пленочной розового цвета в блистере в картонной упаковке №30.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат из группы статинов — конкурентный антагонист молекулы статина, вступает в связь с частью рецептора коэнзима А непосредственно в месте прикрепления этого фермента, а другая его часть купирует процесс трансформации гидроксиметилглутарата в мевалонат, являющегося промежуточным звеном в процессе синтеза молекулы холестерина.

Купирование активности КоА-редуктазы приводит к снижению содержания внутриклеточного холестерина и компенсаторного усиления активности ЛПНП-рецепторов, что приводит к ускорению процессов катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП. Обладает выраженным дозозависимым гиполипидемическим действием. Препарат не оказывает влияния на активность гепатической/липопротеиновой липаз и катаболизм жирных кислот.

Акорта оказывает положительное действие на эндотелий сосудистой стенки (признак доклинического раннего атеросклероза), нормализует реологические свойства крови, оказывает антипролиферативное и антиоксидантное действие. Максимальный эффект проявляется через 30 суток после начала приема препарата и остается после этого на том же уровне.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи скорость всасывания снижает, биодоступность – около 20%. ТСmax достигается через — 3-5 часов, преодолевает плацентарный барьер. Высокая связь с белками крови (90%). Накапливается в печени, где и метаболизируется до N-дисметила, лактоновых метаболитов. Из организма выводится с калом преимущественно в не измененном виде.

Показания к применению

• В качестве диетического дополнения при гипертриглицеридемии и липидоснижающей терапии;
• В случаях комбинированной гиперхолестеринемии или первичной гиперхолестеринемии, в случаях неэффективности сочетании диеты с другими немедикаментозными методами терапии (физические упражнения, снижение веса тела);
• С целью замедления процесса развития атеросклероза при назначении антихолестериновой терапии;
• Для профилактики осложнений сердечно-сосудистой системы при наличии факторов риска развития ИБС.

Противопоказания

Нарушения функции печени/почек, высокая чувствительность к Акорта, миопатия, период лактации, беременности, прием циклоспорина, дефицит лактазы, возраст до 18 лет.

Принимать с осторожностью пациентам с гипотиреозом, при риске развития миопатии, в пожилом возрасте, при артериальной гипотензии, неконтролируемой эпилепсии, злоупотребляющим алкоголем, совместно с фибратами, с обширными травмами.

Побочные действия

Акорта инструкция по применению (Способ и дозировка)

Прием препарата должен происходить на фоне соблюдения гиполипидемической диеты и пациент должен ее соблюдать в течение всего периода лечения. Доза препарата Акорта подбирается по целевым концентрациям липидов и в зависимости целей терапии.

Таблетки Акорта рекомендуется принимать в начальной дозировке 10 мг 1 раз вдень с возможностью ее увеличения через 4 недели в случае необходимости до 20 мг. При приеме таблеток Акорта, инструкция по применению указывает на необходимость проведения контроля за показателями липидного обмена и необходимости корректировки дозы.

Передозировка

Проявляется усилением проявлений побочных эффектов препарата.

Взаимодействие

Совместный прием препарата с гемфиброзилом увеличивает концентрацию розувастатина в крови в 2 раза. Одновременный прием Акорта с пероральными контрацептивами увеличивает AUC норгестрела и этинилэстрадиола, что необходимо учитывать при проведении гормонозаместительной терапии.

Совместное применение препарата с эритромицином увеличивает на 20% AUC розувастатина. Прием фибратов и никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах усиливает риск возникновения миопатии. Прием розувастатина и антацидов, в состав которых входят алюминия и магния гидроксид, снижает концентрацию розувастатина в крови в среднем на 50%. Поэтому, принимать антациды рекомендуется как минимум через 2 часа после приема таблеток.

Акорта

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– первичная гиперхолестеринемия по Фредриксену (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

– семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

– гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксену) в качестве дополнения к диете;

– для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;

– первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум, одного из факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Для Акорты в суточной дозе 10 и 20 мг:

– повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

– заболевания печени в активной фазе (в том числе стойкое повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз, а также любое повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);

– тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо- галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

– предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;

– применение у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В суточной дозе 40 мг в дополнение к вышеперечисленным противопоказаниям Акорта противопоказана при:

– личном или семейном анамнезе мышечных заболеваний;

– миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы или фибратов в анамнезе;

– чрезмерном употреблении алкоголя;

– состояниях, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;

– пациентам монголоидной расы;

– одновременном приеме фибратов, почечной недостаточности средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).

Для Акорты в суточной дозе 10 и 20 мг:

наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, чрезмерное употребление алкоголя, состояния, при которых отмечается увеличение плазменной концентрации розувастатина, возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения, неконтролируемая эпилепсия, расовая принадлежность (монголоидная раса), одновременный прием фибратов.

Для препарата в суточной дозе 40 мг: почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин), возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Как применять: дозировка и курс лечения

До начала терапии Акортой пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа, принимая во внимание современные общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и не измельчая таблетку, проглатывая целиком, запивая водой.

Рекомендуемая начальная доза розувастатина (если не назначено иначе) – 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным значением концентрации холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов.

В случае необходимости доза может быть увеличена через 4 недели до 20 мг.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, может проводиться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под врачебным наблюдением.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими Акорту в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При изучении фармакокинетических параметров у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать этот факт при назначении розувастатина данным группам пациентов. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение всех дозировок Акорты у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).

Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (в том числе при стойком повышении активности ‘печеночных’ трансаминаз, а также любом повышении активности ‘печеночных’ трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы).

У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) c.521СС и ABCG2 (BCRP) c.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521ТТ и ABCG2 c.421СС. Для пациентов-носителей генотипов c.521СС и c.421АА рекомендуемая максимальная доза Акорты составляет 20 мг один раз в сутки.

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг нацистам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии.

Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении Акорты с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторыми ингибиторами ВИЧ-протеаз, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения применения Акорты. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение ожидаемой пользы к возможному риску сопутствующей терапии Акортой и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Фармакологическое действие

Акорта (розувастатин) – селективный конкурентный ингибитор гидроксиметилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-З-метилглутарил-КоА в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин снижает концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/XС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимально возможного эффекта, максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Акорта эффективна у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в том числе у пациентов с сахарным диабетом и наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ) и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) (в отношении повышения концентрации холестерина-ЛПВП).

Побочные действия

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.

Частота возникновения побочных эффектов: часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000 *

Акорта: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

В этой статье представлена краткая характеристика лекарства от холестерина Акорта, а именно, лаконичная инструкция по применению, цена, отзывы пациентов и медиков, популярные аналоги.

Состав и лекарственная форма

Препарат Акорта – это лекарство против холестерина, основное действующее вещество которого розувастатин. Этот статин угнетает действие фермента, участвующего в образовании мевалоната – предшественника холестерола. Основной механизм фармакологического действия розувастатина происходит в гепатоцитах. Именно в печеночных клетках происходит выработка эндогенного холестерина. Акорта увеличивает захват и выведение липопротеидов низкой плотности. Также статин снижает уровень общего холестерина и триглицеридов. Количество липопротеидов высокой плотности, наоборот, увеличивается.

Активность воздействия препарата против высокого холестерина напрямую зависит от выбранной дозы. Акорта выпускается в дозировках 10 мг и 20 мг в упаковках по 30 штук. Медикамент продается только по рецепту врача. Страна производитель – Россия.

Показания к применению

К основным показаниям к назначению розувастатина, торговое название Акорта, относятся следующие пункты:

• Вспомогательный препарат при начальной гиперхолестеринемии, в сочетании с диетическим питанием.
• Наследственно обусловленные высокие показатели холестерина.
• Высокий уровень триглицеридов, в сочетании с низкокалорийным питанием и физической активностью.
• Прогрессирующий атеросклероз.

Таблетки Акорта применяются в качестве профилактики возникновения инфарктов, инсультов. А также рекомендованы пожилым пациентам без явных признаков сердечно-сосудистых заболеваний, но имеющих высокий риск их развития.

Противопоказания

Лекарство Акорта противопоказано при терминальных стадиях заболеваний печени и почек. Аллергии на отдельные компоненты медикамента также исключают его употребление. Не назначают Акорту и при заболеваниях мышц, генетической предрасположенности к рабдомиолизу.

В том числе к важным противопоказаниям относятся:

• Период беременности.
• Грудное кормление.
• Нарушения метаболизма лактозы.
• Употребление циклоспорина.
• Детский возраст.
• Нарушения функции щитовидной железы.
• Алкоголь в ежедневном рационе.
• Пониженной артериальное давление.

С осторожностью следует принимать розувастатин при диагностированной эпилепсии, а также пациентам монголоидной расы.

Побочные эффекты

Классические побочные эффекты – боль в голове, головокружения, быстрая утомляемость. Иногда встречаются случаи повышенной тревожности, нарушения чувствительности, невралгические жалобы, нарушения памяти. Пациенты отмечают нарушения в пищеварительной системе – абдоминальная боль, тошнота, задержка дефекации.

Прием Акорты может провоцировать возникновение фарингита, ринита, бронхиальной астмы, нарушения дыхания. Иногда возникают мышечные и суставные боли, воспаления связок. Может наблюдаться при длительном приеме наличие белка и крови в моче. В лабораторном анализе крови отмечается повышение глюкозы и печеночных параметров.

Способ применения и дозы

Перед назначением фармпрепрата пациенту рекомендуют соблюдать диету с низким содержанием жиров. Изучив подробный анамнез и данные медицинских исследований, врач-специалист назначает оптимальную дозировку. Для начала чаще всего назначают суточный прием 10 мг розувастатина. Через 4–5 недель проводится повторный лабораторный контроль показателей холестерина. Если предыдущая схема терапии не приносит желаемого результата, врач назначает дозу 20 мг.

Медикамент можно принимать в любое удобное время дня, без привязки к перекусам. Таблетку запивайте целиком, дробить не нужно. В случае тяжелой гиперлипидемии с сопутствующими заболеваниями назначается максимальная дозировка 40 мг. При этом необходим постоянный врачебный контроль.

Взаимодействие с другими препаратами

Акорта не рекомендуется принимать одновременно со следующими группами препаратов:

• Циклоспорин. Повышает концентрацию розувастатина в 7 раз.
• Варфарин. Комбинация увеличивает протромбиновое время.
• Гемфиброзил. Увеличивает в 2 раза концентрацию розувастатина.
• Антациды. Снижают концентрацию статина и подавляют его фармакологическое действие.
• Эритромицин. Также приводит к снижению количества розувастатина в циркулирующей крови.

Розувастатин при взаимодействии с дигоксином не оказывает патологического эффекта.

Особенности применения

Статины непосредственно воздействуют на клетки печени. Поэтому определенным группам пациентов этот медикамент употреблять не рекомендуется.

При беременности и кормлении грудью

Холестерин играет важную роль в росте и развитии плода. В связи с этим гиполипидемические препараты в период беременности не назначают. В период грудного кормления препарат также не применяется, так как исследовательские данные об этом процессе отсутствуют.

Если же статины жизненно необходимы для женщины в период лактации, ребенка переводят на искусственную смесь.

Детям

Исследования медикаментов на детях запрещены этической комиссией. В связи с этим данные об эффективности или вредности статинов для детского организма отсутствуют. В педиатрии данный препарат не применяется.

При нарушениях функции печени

Тяжелые заболевания печени являются абсолютным противопоказанием к назначению Акорты. Поскольку основное Воздействие медикамента приходится на печень.

При нарушениях функции почек

Для пациентов с тяжелой формой хронической почечной недостаточности статины не назначают. Так как нарушена фильтрационная и выводящая функция почек. В связи с этим увеличивается время метаболизма медикамента. И в организме длительное время сохраняется высокая концентрация действующего вещества.

Цена препарата

В аптеках Украины Акорта стоит в среднем 400 грн за дозировку 10 мг. В Российской Федерации аналогичную упаковку в 30 таблеток можно преобрести за 500 руб. Не забывайте предъявлять рецепт при покупке. Контролируйте срок годности перед оплатой.

Аналоги Акорта

Пациентам, которые плохо переносят Розувастатин или же не получили желанный эффект от терапии, рекомендуются заменители. Например, фенофибрат, более известный под торговыми названиями: Трайкор, Липантил. Фенофибрат обладает другим механизмом воздействия на холестерин. Он активизирует работу PPARa-рецепторов. С его помощью также усиливается сжигание жиров и выведение вредных липопротеидов низкой плотности.

Аналоговые препараты относятся к той же ценовой категории и отпускаются по рецепту только в аптеках.

Полные аналоги Акорта (идентичный активный компонент):

Отзывы об использовании

Найденные в сети мнения пациентов в основном позитивные. Отмечается удобство приема таблеток независимо от пищи и времени суток. Побочные эффекты при соблюдении рекомендаций минимальны. Большинство людей отмечают улучшение общего состояния после курса лечения. Чаще всего пациенты жалуются на дороговизну фармпрепарата.

Характеристика врачей, в основной своей массе, позитивная. Уже через 10 дней при проведении лабораторного анализа наблюдается стабилизация липидного статуса. Через 4–5 недель можно оценить максимальный эффект и при необходимости откорректировать дозу. Передозировка лекарством случается крайне редко и купируется стандартным набором дезинтоксикационных медикаментов.

Источники:

http://medside.ru/akorta
http://www.webapteka.ru/drugbase/name50071.html
http://holestein.ru/preparaty/akorta