Аккузид – отзывы, инструкция

Аккузид

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Аккузид – комбинированный препарат с гипотензивным и диуретическим действием.

Форма выпуска и состав

Аккузид выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, розовые, на обеих сторонах риска (по 10 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке):

• 10 мг+12,5 мг: овальные, на одной стороне маркировка «PD 222»;
• 20 мг+12,5 мг: треугольной формы, на одной стороне маркировка «PD 220»;
• 20 мг+25 мг: круглой формы, на одной стороне маркировка «PD 223».

Активные вещества в составе 1 таблетки 10 мг+12,5 мг:

• Хинаприл – 10 мг (гидрохлорид хинаприла – 10,832 мг);
• Гидрохлоротиазид – 12,5 мг.

Активные вещества в составе 1 таблетки 20 мг+12,5 мг:

• Хинаприл – 20 мг (гидрохлорид хинаприла – 21,664 мг);
• Гидрохлоротиазид – 12,5 мг.

Активные вещества в составе 1 таблетки 20 мг+25 мг:

• Хинаприл – 20 мг (гидрохлорид хинаприла – 21,664 мг);
• Гидрохлоротиазид – 25 мг.

Вспомогательные компоненты (10 мг+12,5 мг/20 мг+12,5 мг/20 мг+25 мг): моногидрат лактозы – 32,348/77,196/64,696 мг; карбонат магния – 35,32/70,64/7064 мг; повидон К25 – 4/8/8 мг; кросповидон – 4/8/8 мг; стеарат магния – 1/2/2 мг.

Состав пленочной оболочки (10 мг+12,5 мг/20 мг+12,5 мг/20 мг+25 мг): Opadry розовый OY-S-6937 (гипролоза, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400, краситель желтый и красный оксид железа) – 3/6/6 мг; травяной воск – 0,05/0,1/0,1 мг.

Показания к применению

Аккузид назначают для лечения артериальной гипертензии у больных, которым показано сочетанное применение хинаприла и гидрохлоротиазида.

Противопоказания

• Болезнь Аддисона;
• Ангионевротический отек в анамнезе в результате предшествующего применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), наследственный и идиопатический ангионевротический отек;
• Сахарный диабет, сопровождающийся хронической болезнью почек с почечной недостаточностью средней степени тяжести (при скорости клубочковой фильтрации 2 ), гиперкалиемии (>5 ммоль/л), хронической сердечной недостаточности с пониженным артериальным давлением;
• Сочетанное применение с алискиреном у больных с сахарным диабетом, гиперкалиемией (>5 ммоль/л), функциональными нарушениями почек (при скорость клубочковой фильтрации 2 ), хронической сердечной недостаточностью с пониженным артериальным давлением;
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Возраст до 18 лет (профиль безопасности Аккузида для этой возрастной группы больных не исследован);
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к производным сульфонамида.

Относительные (Аккузид применяют с осторожностью) при наличии следующих заболеваний/состояний:

• Терапия диуретиками в прошлом и соблюдение пациентами диеты с ограниченным потреблением соли или проведение гемодиализа;
• Состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (включая рвоту и диарею);
• Хроническая сердечная недостаточность в тяжелой степени, протекающая с или без сопутствующей почечной недостаточности;
• Аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (резкое понижение артериального давления на фоне терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может привести к ухудшению течения этих заболеваний);
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Тяжелые аутоиммунные системные болезни соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию);
• Состояния после трансплантации почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• Сахарный диабет;
• Функциональные нарушения или прогрессирующие заболевания печени;
• Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия;
• Подагра;
• Закрытоугольная глаукома;
• Симптоматическая гиперурикемия;
• Нарушения водно-электролитного баланса (гиперкальциемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия);
• Сочетанное применение с сердечными гликозидами и другими препаратами, способными привести к развитию желудочковой тахикардии по типу «пируэт»;
• Сочетанное применение с другими антигипертензивными средствами, а также ингибиторами ферментов mammalian Target of Rapamycin (mTOR) и дипептидилпептидазы (ДПП)-4;
• Пожилой возраст.

Применение Аккузида противопоказано у беременных женщин, а также при планировании беременности. Женщинам репродуктивного возраста во время терапии необходимо использовать надежные контрацептивные методы. В период лактации грудное вскармливание нужно прервать.

Способ применения и дозировка

Аккузид принимают внутрь. Прием пищи на эффективность терапии влияния не оказывает.

Кратность приема – 1 раз в день.

Начальная доза больным, не получающим диуретик (независимо от того, проводилась монотерапия хинаприлом или нет), составляет 10 мг+12,5 мг. При необходимости в дальнейшем доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг+25 мг. Эффективный контроль артериального давления, как правило, достигается при применении Аккузида в диапазоне суточной дозы от 10 мг+12,5 мг до 20 мг+12,5 мг.

Начальная доза при функциональных нарушениях почек легкой степени тяжести (при клиренсе креатинина >60 мл/мин) составляет 10 мг+12,5 мг.

Назначать Аккузид в качестве начальной терапии пациентам с нарушениями функции почек с клиренсом креатинина

Аккузид

Состав

Хинаприла гидрохлорид, гидрохлоротиазид, моногидрат лактозы, карбонат магния, кросповидон, повидон, железа оксид, стеарат магния, титана диоксид, опадрай, макрогол, воск.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой двояковыпуклые, розового цвета, треугольной (круглой) формы в блистерной упаковке в картонной пачке №30.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Комбинированный препарат с антигипертензивным эффектом, в состав которого включены два действующих вещества: хинаприл (ингибитор АПФ) и гидрохлоротиазид (диуретик) в трех комбинациях дозировок.

Хинаприл – катализатор синтеза ангиотензина II, который за счет стимуляции коры надпочечников (выработку альдостерона), воздействует на тонус сосудов и обладает сосудосуживающим эффектом. Хинаприл ингибирует АПФ (тканевой и циркулирующий) и уменьшает вазопрессорную активность и выделение альдостерона. Купируя отрицательное воздействие ангиотензина II на выработку ренина, приводит к усилению активности ренина.

Снижение АД происходит на фоне уменьшения сопротивления сосудов почек и ОПСС, при этом, изменение сердечного выброса, ЧСС, скорости клубочковой фильтрации и почечного кровотока незначительны или вообще отсутствуют. Хинаприл незначительно снижает потерю калия, вызванную действием гидрохлоротиазида, который оказывая диуретическое действие, повышает активность ренина крови, усиливает секрецию альдостерона, повышает содержание калия в крови и увеличивает его выделение через почки. Антигипертензивное действие развивается на протяжении одного часа и достигает максимума через 3 часа, продолжаясь на протяжении суток.

Гидрохлоротиазид – относится к группе диуретиков, воздействует на функцию почек, усиливая выведение натрия, калия, хлоридов, бикарбонатных ионов и воды и снижая при этом выведение кальция. Диуретическое действие проявляется через 2 часа, максимальный эффект — через 4 часа и его длительность составляет 6-12 часов.

Комбинации активно действующих веществ (хинаприла и гидрохлоротиазида) обеспечивает более выраженное снижению АД, чем действие каждого из них в отдельности.

Фармакокинетика

Оба действующих вещества друг на друга влияния не оказывают.

Хинаприл — Cmax достигается через 2 часа. Степень всасывания около 60%. Высокая связь с белками крови. В печени биотрансформируется до хинаприлата, являющегося сильным ингибитором АПФ. Не проникают через ГЭБ. Выводится преимущественно через почки, T1/2 — около 3 часов.

Гидрохлоротиазид — обладает более медленной абсорбцией, степень всасывания 50-80%. Cmax достигается за 1-3 часа. Не проникают через ГЭБ. В организме не метаболизируется, выводится в неизменном виде через почки. T1/2 — от 4 до 15 часов.

Показания к применению

В комбинированной терапии артериальной гипертензии у больных, у которых имеются показания к назначению хинаприла и гидрохлоротиазида.

Противопоказания

• Высокая чувствительность к препарату;
• в анамнезе — ангионевротический отек после терапии ингибиторами АПФ;
• болезнь Аддисона;
• анурия;
• возраст до 18 лет;
• сахарный диабет;
• беременность и период лактации.
• выраженная почечная/печеночная недостаточность;
• дефицит лактазы.

Побочные действия

Аккузид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Аккузит принимают 1 раз в сутки без привязки к приему пищи. Рекомендуемая начальная суточная доза больным, которые не получают диуретик, составляет 10 мг+12.5 мг (одна таблетка Аккузит 10); в случае необходимости начальная суточная доза увеличивается до максимальной суточной дозы — 20 мг+25 мг (одна таблетка Аккузит 20). Как правило, эффект наступает при приеме препарата в диапазоне дозировок от (10 +12.5 до 20 +12.5) мг в сутки. Больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется. При наличии выраженных нарушений почек у пациентов препарат в качестве начальной терапии применять не следует.

Передозировка

Основными проявлениями передозировки при длительном приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические являются стойкое снижение АД, нарушения водного и электролитического баланса, проявляющегося гипохлоремией, гипонатриемией, гипокалиемией.

Взаимодействие

При одновременном приеме Аккузида с антибиотиками группы тетрациклинов, процесс всасывания тетрациклина снижается на треть. Не рекомендуется назначать препараты лития совместно с диуретиками, поскольку диуретики понижают почечный клиренс лития и резко возрастает риск интоксикации. При одновременном приеме с Аккузидом этанола, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и ЛС с для общей анестезии возрастает риск развития ортостатической гипотензии. При одномоментном приеме Аккузида с инсулином или гипогликемическими ЛС необходима коррекция дозировки гипогликемических средств. Гидрохлоротиазид в составе Аккузида усиливает действие антигипертензивных средств, принимаемых одновременно с ним.

При одновременном приеме с Аккузидом кортикостероидных препаратов, возможно усиление потери калия и других электролитов. Прием НПВС вызывает ослабление антигипертензивного, диуретического и натрийуретического действия диуретиков. При одновременном приеме с Аккузидом миорелаксантов возможно усиление их действия.

Аккузид

Состав

действующие вещества: quinaprilum; hydrochlorthiazidum.

1 таблетка содержит 10,832 мг квинаприла гидрохлорида, что эквивалентно 10 мг квинаприла, и 12,5 мг гидрохлоротиазида;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния карбонат; повидон К 25; кросповидон; магния стеарат Опадри розовый OY-S-6937 (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)), воск канделильский.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

розовая, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетка с линией разлома с обеих сторон и вытесненным маркировкой «PD 222» с одной стороны.

Фармакологическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов АПФ. Ингибиторы АПФ и диуретики. Код АТХ С09В А06.

Фармакологические свойства

Аккузид â 10 – это комбинированный препарат, состоящий из ингибитора АПФ квинаприла гидрохлорида и диуретика гидрохлоротиазида (ГХТЗ).

Квинаприл и гидрохлоротиазид используются в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии гипертензии. Антигипертензивное действие этих двух компонентов является аппроксимативных аддитивной. Квинаприл может уменьшать потерю калия, ассоциированную с приемом гидрохлоротиазида.

Квинаприл гидролизуется в печени до квинаприлата (дикислоты квинаприла, основного метаболита), являющегося ингибитором АПФ (АПФ).

АПФ (АПФ) – это пептидилдипептидаза, которая влияет на превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II. Ингибирование АПФ приводит к уменьшению образования ангиотензина II, который оказывает сосудосуживающее действие в тканях и плазме, а это приводит к уменьшению секреции альдостерона и, как следствие, повышение концентрации калия в сыворотке крови. Повышение активности ренина в плазме является следствием прекращения отрицательной обратной связи между ангиотензина II и секрецией ренина.

Поскольку АПФ также метаболизируется брадикинин (вазодилаторний пептид), угнетение АПФ приводит к повышению активности циркулирующих и локальных калликреин-кининовой систем (и, как следствие, активации простагландинов системы). Возможно, этот механизм играет роль в снижении кровяного давления ингибиторами АПФ и развития определенных побочных реакций.

Гидрохлоротиазид – это бензотиадиазин. Тиазиды действуют непосредственно на почки, усиливая выведение хлорида натрия и связанную с этим выведение воды. Клинически значимым основным местом, на которое направлено действие, является дистальный каналец. Тиазиды ингибируют электронейтральный NaCl-котранспорт в люминальний мембране клеток, выстилающих каналец. Экскреция калия и магния увеличивается, а выведение кальция уменьшается. Гидрохлоротиазид приводит к низкой экскреции гидрокарбоната, а экскреция хлорида превышает выведение натрия. В случае применения гидрохлоротиазида может развиться метаболический алкалоз. Гидрохлоротиазид активно секретируется в проксимальных канальцах. Мочегонный эффект поддерживается при метаболическом ацидозе или метаболического алкалозе.

Механизмами антигипертензивного действия гидрохлоротиазида считаются изменения баланса натрия, уменьшение объема внеклеточной воды и плазмы, изменение почечного сосудистого сопротивления и снижение чувствительности к норадреналина и ангиотензина II.

У пациентов с артериальной гипертензией квинаприл снижает артериальное давление в положении лежа и стоя без компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений.

Во время исследований гемодинамики квинаприл вызывал значительное уменьшение периферического артериального сопротивления. Обычно клинически значимые изменения почечного тока плазмы и скорости клубочковой фильтрации отсутствуют.

У большинства пациентов начало антигипертензивного действия наблюдался примерно через 1:00 после приема внутрь Аккузиду, а максимальный эффект достигался примерно через 2-4 часа. Максимальный гипотензивный эффект определенной дозы квинаприла преимущественно наблюдался через 3-4 недели.

При использовании рекомендованной суточной дозы антигипертензивный эффект сохраняется даже при длительной терапии. Внезапное прекращение применения Аккузиду не влечет к быстрому чрезмерного повышения артериального давления (феномен отдачи).

Одновременное применение ингибитора АПФ и блокатора рецепторов ангиотензина II оценивали в двух крупных рандомизированных контролируемых исследованиях (исследование ONTARGET [ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial / Всемирное бессрочное исследования применения тельмизартана в виде монотерапии и в комбинации с рамиприлом с использованием конечных точек] и исследования VA NEPHRON-D [The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes / исследования у ветеранов с нефропатией и сахарным диабетом]).

Исследование ONTARGET проводилось с участием пациентов с сердечно-сосудистым или цереброваскулярные заболевания в анамнезе или сахарным диабетом 2-го типа с признаками поражения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D проводилось с участием пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и диабетической нефропатией.

В этих исследованиях был обнаружен незначительный благоприятный эффект в лечении почечных и / или сердечно-сосудистых заболеваний и снижение уровня смертности, тогда как по сравнению с монотерапией наблюдалось повышение риска гиперкалиемии, острого поражения почек и / или артериальной гипотензии. Результаты касаются также и других ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II, учитывая похожи фармакодинамические свойства.

Поэтому пациентам с диабетической нефропатией не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Исследование ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints / исследования применения алискиреном пациентам с сахарным диабетом 2-го типа с использованием сердечно-сосудистых заболеваний и заболеваний почек как конечных точек) проводилось для оценки преимуществ добавления алискиреном к стандартной терапии ингибитором АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или двумя болезнями одновременно. Исследование было прекращено преждевременно из-за повышенного риска нежелательных последствий. Количественно, как смерть от сердечно-сосудистых заболеваний, так и инсульт наблюдались чаще в группе применения алискиреном по сравнению с группой плацебо; побочные явления и некоторые серьезные побочные реакции (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушения функции почек) также чаще возникали в группе применения алискиреном по сравнению с группой плацебо.

Вывод электролитов и воды начинается через 2:00 после приема гидрохлоротиазида; максимальный эффект достигается через 3-6 ч и продолжается в течение 6-12 часов.

Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня и может длиться до одной недели после окончания терапии.

После приема внутрь максимальная концентрация квинаприла в плазме крови достигается в течение 1:00. Прием пищи не влияет на абсорбцию квинаприла. После всасывания квинаприл быстро и почти полностью метаболизируется до своего основного метаболита – квинаприлата. Также образуется несколько других количественно неважных и фармакологически неактивных метаболитов. Максимальная концентрация квинаприлата в плазме крови наблюдаются примерно через 2-3 часа после приема квинаприла. Связывание квинаприла и квинаприлата с белками составляет примерно 97%. Около 60% введенной дозы квинаприла выводится почками, а 40% – с калом. Квинаприлат выводится преимущественно почками с полувыведения эффективной кумуляции 3:00, полупериод диссоциации АПФ составляет около 26 часов. Нормальная динамика уровней квинаприла и квинаприлата в плазме крови наблюдалась у пациентов с нарушением функции почек с клиренсом креатинина до 60 мл / мин. У пациентов с клиренсом креатинина менее 60 мл / мин уровне квинаприлата растут, увеличивается время достижения пиковой концентрации, период полувыведения также увеличивается.

Фармакокинетические исследования, проведенные с участием пациентов с заболеваниями почек терминальной стадии, которые находились на постоянном гемодиализе или амбулаторном перитонеальном диализе, показали, что диализ только незначительно влияет на выведение квинаприла и квинаприлата.

Вывод квинаприлата также медленнее у пожилых пациентов (старше 65 лет) и у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени и коррелирует с нарушением функции почек, что часто наблюдается у лиц пожилого возраста. Может потребоваться снизить дозу квинаприла для пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) и пациентов пожилого возраста. Уменьшение уровня квинаприлата в плазме наблюдалось у пациентов с циррозом печени. Оно вызывается снижением метаболизма квинаприла при прохождении через печень.

60-80% гидрохлоротиазида всасывается после приема внутрь. Пик концентрации гидрохлоротиазида в плазме, который составляет 70 нг / мл, достигается через 1,5-4 часа после приема внутрь 12,5 мг гидрохлоротиазида; 142 нг / мл – через 2-5 часов после приема внутрь 25 мг гидрохлоротиазида; 260 нг / мл – через 2-4 часа после приема внутрь 50 мг гидрохлоротиазида.

65% гидрохлоротиазида связывается с белками плазмы; относительный объем распределения составляет 0,5-1,1 л / кг.

Гидрохлоротиазид выводится почти полностью неизменным почками (95%). После приема внутрь разовой дозы 50-70% дозы выводится в течение 24 часов, а минимальное количество препарата, можно обнаружить, имеющаяся в моче уже через 60 минут.

Период полувыведения составляет 6-8 часов.

Снижение экскреции и удлинение периода полувыведения наблюдаются при почечной недостаточности. Этому процессу присуща тесная корреляция почечного клиренса гидрохлоротиазида с клиренсом креатинина.

При наличии цирроза печени соответствующих изменений фармакокинетики гидрохлоротиазида нет. Исследование кинетики гидрохлоротиазида у пациентов с сердечной недостаточностью не проводились.

Согласно результатам определения лекарственного средства в моче степень абсорбции квинаприла после перорального применения составляет около 60%.

После однократного приема внутрь квинаприла в дозе 20 мг шестью женщинами, которые кормили грудью, соотношение между уровнями квинаприла в молоке / плазме крови составляло 0,12. Через 4:00 после применения квинаприла в грудном молоке не обнаружено. Во всех случаях концентрация квинаприла в грудном молоке была ниже предела определения (

Источники:

http://www.neboleem.net/akkuzid.php
http://medside.ru/akkuzid
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/akkuzid.html