Аккупро — отзывы, инструкция

Аккупро

Аккупро: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Accupro

Код ATX: C09AA06

Действующее вещество: хинаприл (quinapril)

Производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland, GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 588 руб.

Аккупро – это гипотензивный препарат для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировкой:

  • 5 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, с риской и цифрой «5» на обеих сторонах (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
  • 10 мг: треугольные, двояковыпуклые, белого цвета, с цифрой «10» на одной из сторон, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
  • 20 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с цифрой «20» на одной из сторон, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
  • 40 мг: овальные, двояковыпуклые, красно-коричневого цвета, с гравировкой «PD 535» на одной стороне и цифрой «40» – на другой (по 6 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 блистеров).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Аккупро.

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: хинаприл (в форме гидрохлорида) – 5, 10, 20 или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: желатин, кросповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, магния карбонат;
  • состав пленочной оболочки: таблетки 5, 10 и 20 мг – опадрай белый OY-S-7331 (гипролоза, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид) и воск травяной; таблетки 40 мг – опадрай коричневый Y-5-9020G (гипролоза, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, краситель железа оксид красный) и воск травяной.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Аккупро является хинаприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антигипертензивное средство.

АПФ ускоряет превращение ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием и повышающий тонус сосудов, в том числе вследствие стимуляции корой надпочечников продукции альдостерона. Хинаприл конкурентно ингибирует активность этого фермента, снижает выработку альдостерона и вазопрессорную активность. Благодаря устранению отрицательного воздействия ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи увеличивается активность ренина плазмы крови. Снижение артериального давления (АД) сопровождается уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и сопротивления кровотока. При этом скорости фильтрационной фракции и клубочковой фильтрации незначительны либо вовсе отсутствуют.

Препарат повышает толерантность к физическим нагрузкам. При продолжительном применении улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с артериальной гипертензией.

Аккупро также снижает агрегацию тромбоцитов, усиливает почечный и коронарный кровоток.

После однократного приема дозы препарата гипотензивный эффект развивается в течение 1 часа, максимума достигает через 2–4 часа. Длительность действия Аккупро составляет до 24 ч и зависит от величины принятой дозы. Клинически выраженное действие развивается в течение нескольких недель лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови хинаприл достигает в течение одного часа, его метаболит хинаприлат – в течение двух часов. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но может увеличить время достижения Cmax (жирная пища способна уменьшить всасывание вещества). Учитывая выведение хинаприла и его метаболитов почками, степень абсорбции Аккупро составляет порядка 60%.

Хинаприл быстро метаболизируется путем отщепления эфирной группы под действием печеночных ферментов до хинаприлата (основной метаболит – двухосновная кислота хинаприла) – вещества, которое является мощным ингибитором АПФ. Примерно 38% полученной дозы препарата циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата.

Около 97% хинаприла или хинаприлата циркулирует в плазме крови в связанном с белками виде.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выводится: почками с мочой – 61% (из них в виде хинаприла и хинаприлата – 56%), через кишечник – 37%.

Период полувыведения (Т½) из плазмы: хинаприла – 1–2 часа, хинаприлата – 3 часа.

Фармакокинетические параметры препарата в особых клинических случаях:

  • почечная недостаточность: увеличивается Т½ пропорционально снижению клиренса креатинина;
  • алкогольный цирроз: снижается концентрация (вследствие нарушения деэтерификации хинаприла);
  • пожилой возраст (старше 65 лет): снижается выведение, что, как правило, связано с возрастным нарушением функции почек, однако значимые различия в безопасности и эффективности хинаприлата не отличаются от таковых у более молодых пациентов.

Показания к применению

Аккупро применяют при:

  • Артериальной гипертензии в виде монотерапии или одновременно с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами;
  • Хронической сердечной недостаточности, одновременно с диуретиками и сердечными гликозидами.

Аккупро оказывает гипотензивное действие. Препарат эффективен при артериальной гипертензии легкой и умеренной степени тяжести. Снижает артериальное давление как в положении сидя, так и стоя. Начинает действовать в течение часа после приема, минимально влияя на частоту сердечных сокращений.

Противопоказания

  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • период беременности и лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • одновременное применение алискирена, алискиренсодержащих препаратов, антагонистов рецепторов ангиотензина II или других препаратов, которые ингибируют РААС, у пациентов с сахарным диабетом, в том числе с диабетической нефропатией, у больных с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 2 ), с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, гиперкалиемией (> 5 ммоль/л);
  • наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек;
  • анамнестические данные о развитии ангионевротического отека, связанного с ингибиторами АПФ;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту в составе таблеток.

Таблетки Аккупро следует применять с осторожностью в следующих случаях: гиперкалиемия, митральный/аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность у пациентов с высоким риском выраженной артериальной гипотензии, симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограничением потребления соли, недостаточность мозгового кровообращения, угнетение костномозгового кроветворения, снижение объема ОЦК (в том числе при диарее/рвоте), сахарный диабет, нарушение функции печени (особенно при сопутствующем приеме диуретика), нарушение функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, нахождение на гемодиализе (клиренс креатинина 1/10, часто – от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до 60 мл/мин – 10 мг;

  • КК 30–60 мл/мин – 5 мг;
  • КК 10–30 мл/мин – 2,5 мг (½ таблетки дозировкой 5 мг).
  • Повышать дозу препарата следует под тщательным контролем функции почек, с учетом терапевтического эффекта.

    По причине того, что данных о безопасности приема хинаприла недостаточно, с осторожностью Аккупро должен применяться у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК

    АККУПРО

    Фармакокинетика

    Tmax хинаприла в плазме крови после приема внутрь — 1 ч, хинаприлата — 2 ч. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но может увеличить Tmax (жирная пища может уменьшить всасывание). С учетом выведения хинаприла и его метаболитов почками степень всасывания составляет примерно 60%. Под действием печеночных ферментов хинаприл быстро метаболизируется до хинаприлата путем отщепления эфирной группы. Основной метаболит — двухосновная кислота хинаприла, — который является мощным ингибитором АПФ.
    Около 38% от принятой внутрь дозы хинаприла циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата. T1/2 хинаприла из плазмы крови составляет 1–2 ч, хинаприлата — 3 ч. Выводится почками — 61% (56% — в виде хинаприла и хинаприлата) и через кишечник — 37%. Примерно 97% хинаприла и хинаприлата циркулируют в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

    Показания к применению

    Показаниями к применению препарата Аккупро являются: артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами); хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

    Способ применения

    Максимальная суточная доза — 80 мг/сут.
    Комбинация с диуретиками: рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро у больных, продолжающих прием диуретиков, составляет 5 мг 1 раз в сутки; в последующем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.
    ХСН
    Рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки.
    После приема препарата пациент должен находиться под медицинским наблюдением с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. В случае хорошей переносимости начальной дозы препарата Аккупро, ее можно повышать до 10–40 мг/сут, разделив на 2 приема.
    Особые группы пациентов
    Нарушение функции почек. С учетом клинических и фармакокинетических данных у пациентов с нарушенной функцией почек начальную дозу рекомендуется подбирать следующим образом: при Cl креатинина >60 мл/мин рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг; 30–60 мл/мин — 5 мг, 10–30 мл/мин — 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг).
    Если переносимость начальной дозы хорошая, то препарат Аккупро можно применять 2 раза в сутки. Дозу препарата Аккупро можно постепенно, не чаще 1 раза в неделю, увеличивать с учетом клинического, гемодинамического эффектов, а также функции почек.
    Пожилые пациенты. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки, в последующем ее повышают до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.

    Побочные действия

    Нежелательные явления при применении препарата Аккупро обычно являются слабовыраженными и преходящими. Чаще всего отмечаются головная боль (7,2%), головокружение (5,5%), кашель (3,9%), повышенная утомляемость (3,5%), ринит (3,2%), тошнота и/или рвота (2,8%) и миалгия (2,2%). Следует отметить, что в типичном случае кашель является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения лечения.
    Отмена препарата Аккупро в результате проявления побочных эффектов наблюдалась в 5,3% случаев.
    Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, повышенная утомляемость; нечасто — депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго.
    Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; нечасто — сухость слизистой оболочки рта или горла, метеоризм, панкреатит*, ангионевротический отек кишечника, желудочно-кишечное кровотечение; редко — гепатит.
    Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — отеки (периферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции.
    Со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто — гемолитическая анемия*, тромбоцитопения*.
    Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД; нечасто — стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД, кардиогенный шок, постуральная гипотензия*, обморок*, симптомы вазодилатации.
    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, диспноэ, фарингит, боль в груди.
    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция*, эксфолиативный дерматит*, повышенное потоотделение, пузырчатка*, реакции фоточувствительности*, кожный зуд, сыпь.
    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — артралгия.
    Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекции мочевых путей, острая почечная недостаточность.
    Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение потенции.
    Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
    Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции*; редко — ангионевротический отек.
    Прочие: редко — эозинофильный пневмонит.

    Противопоказания

    рвота и диарея); гиперкалиемия; угнетение костномозгового кроветворения; аортальный стеноз; недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность (резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ, может ухудшить течение данных заболеваний); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек; нарушение функции почек у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина менее 10 мл/мин) (данных о применении Аккупро у таких пациентов недостаточно); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия); нарушение функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиками); одновременное применение с калийсберегающими диуретиками; сахарный диабет; обширные хирургические вмешательства и проведение общей анестезии; одновременный прием других гипотензивных средств, а также ингибиторов ферментов mTOR и ДПП-4.

    Беременность

    Применение препарата Аккупро противопоказано во время беременности, у женщин, планирующих беременность, а также репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции.
    Женщины репродуктивного возраста, принимающие препарат Аккупро, должны применять надежные методы контрацепции.
    При диагностировании беременности препарат Аккупро следует отменить как можно раньше.
    Применение ингибиторов АПФ во время беременности сопровождается увеличением риска развития аномалий со стороны ССС и нервной системы плода. Кроме того, на фоне приема ингибиторов АПФ во время беременности описаны случаи маловодия, преждевременных родов, рождения детей с артериальной гипотензией, патологией почек (включая острую почечную недостаточность), гипоплазией костей черепа, контрактурами конечностей, черепно-лицевыми уродствами, гипоплазией легких, задержкой внутриутробного развития, открытым артериальным протоком, а также случаи внутриутробной гибели плода и смерти новорожденного. Часто маловодие диагностируется после того, как плод был необратимо поврежден.
    Новорожденных, которые подвергались воздействию ингибиторов АПФ внутриутробно, следует наблюдать с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При появлении олигурии следует поддерживать АД и перфузию почек.
    Препарат Аккупро не следует назначать в период грудного вскармливания.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    хинаприлом, может приводить к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность. Следует регулярно контролировать состояние функции почек у пациентов, получающих одновременно НПВС и хинаприл.
    Применение АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена может приводить к двойной блокаде активности РААС. Данный эффект может проявляться снижением АД, гиперкалиемией и изменениями в функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Не следует одновременно применять хинаприл с алискиреном и алискиренсодержащими средствами или АРА II или другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС) при следующих состояниях и заболеваниях: сахарный диабет с или без поражения органов-мишеней (диабетическая нефропатия); нарушение функции почек (СКФ 5 ммоль/л); ХСН и артериальная гипертензия.
    ЛС, вызывающие угнетение функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
    При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
    Пациенты, одновременно получающие терапию ингибиторами ферментов mTOR (например темсиролимус) или ингибиторами ДПП-4 (глиптины), или эстрамустином, могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического отека. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов с препаратом Аккупро.

    Передозировка

    Симптомы передозировки препарата Аккупро: выраженное снижение АД, головокружение, слабость, нарушения зрения.
    Лечение: симптоматическое. Пациенту следует принять горизонтальное положение, целесообразно проведение в/в инфузии 0,9% раствора натрия хлорида (с целью увеличения ОЦК).
    Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

    Условия хранения

    Препарат Аккупро следует хранить при температуре не выше 25 °C.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг. В блистере из алюминий-полиамид/алюминий/ПВХ-фольги, 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг. В блистере из алюминий-полиамид/алюминий/ПВХ-фольги, 6 шт. 5 блистеров в картонной пачке.

    Аккупро

    Состав

    1 таблетка содержит активное вещество хинаприл в виде гидрохлорида в количестве 5, 10, 20 или 40 мг.

    Форма выпуска

    Выпускается в виде таблеток в оболочке.

    Фармакологическое действие

    Ингибитор АПФ.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Активное вещество — хинаприл. Механизм воздействия направлен на конкурентное блокирование ангиотензипревращающего фермента, на снижение скорости перехода ангиотензина-1 в ангиотензин-2.

    Аккупро повышает толерантность к нагрузке, МОК, уменьшает давление заклинивания в капиллярах легочной системы, снижает постнагрузку.

    Длительная терапия запускает обратное развитие гипертрофии миокарда у пациентов с артериальной гипертонией, а в поврежденном, ишемизированном миокарде улучшает приток крови.

    Хинаприл способен усиливать почечный, коронарный кровоток, снижать агрегацию тромбоцитов.

    После однократного приема лекарственное средство начинает своё эффективное действие уже через час. Полноценный терапевтический эффект регистрируется в течение нескольких недель лечения.

    Показания к применению Аккупро

    Лекарство назначают при реноваскулярной форме артериальной гипертонии, при почечной недостаточности на фоне склеродермии, при ХСН, после перенесенного инфаркта миокарда совместно с другими лекарственными препаратами.

    Противопоказания

    Аккупро не назначают при непереносимости хинаприла, при беременности, гиперчувствительности к ингибиторам АПФ, при грудном кормлении.

    При идиопатической, наследственной формах ангионервотического отека, при кардиоваскулярном забоелвании, цереброваскулярном заболевании, сахарном диабете, тяжелых формах аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка), при аортальном стенозе, стенозе артерий двух почек, при гиперкалиемии, после оперативного лечения по поводу трансплантации почек, при патологии почечной системы, печени, лицам пожилого возраста, диарее, рвоте Аккупро назначают с осторожностью, после предварительной консультации специалистов.

    Побочные действия

    Сердечно-сосудистая система: инфаркт миокарда, ортостатический коллапс, ишемический тип инсульта, ухудшение состояния при болезни Рейно, ухудшение течения ИБС, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

    Нервная система: обморочные состояния, депрессия, повышенная утомляемость, головные боли, головокружения, изменения настроения, парестезии конечностей, нарушения чувствительности, нарушения сна, астения, спутанность сознания.

    Органы чувств: потеря вкусового восприятия, шум в ушах, вестибулярные нарушения, изменения зрительного восприятия.

    Пищеварительная система: нарушения в работе поджелудочной железы, патология печеночной системы, повышение ферментов печени, снижение аппетита, диарея, запоры, боли в эпигастрии, сухость во рту, гипербилирубинемия.

    Органы кроветворения: панцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

    Мочеполовая система: снижение потенции, задержка мочеиспускания, протениурия, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины, задержка мочеиспускания.

    Возможно развитие аллергических реакций, глоссита, зуда, экссудатичной мультиформной эритемы, гипонатриемии, гиперкалиемии, миалгии, гипертермии, эксфолиативного дерматита, фотосенсибилизации, артралгии, алопеции.

    Таблетки Аккупро, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    В соответствии с инструкцией по применению Аккупро принимают внутрь.

    Начальная дозировка при артериальной гипертонии составляет 10 мг (в 1 либо 2 приема). При неэффективности дозировку постепенно увеличивают до 20 мг в течение трех недель.

    Средняя терапевтическая дозировка составляет 10-20 мг в день, в сутки не больше 80 мг.

    Пожилым лицам, при патологии почечной системы дозу снижают до 5 мг в сутки.

    Передозировка

    Проявляется выраженным падением кровяного давления, нарушением зрительного восприятия, слабостью, головокружениями.

    Лечение по симптомам.

    Взаимодействие

    Аккупро усиливает действие этанола.

    При приеме прокаинамида, иммунодепрессантов, цитостатиков, аллопуринола возрастает риск лейкопении.

    Хинаприл усиливает гипогликемическое воздействие инсулина, сульфонилмочевины и его производных.

    Наркотические анальгетики, диуретики, гипотензивные средства, препараты для общей анестезии усиливают гипотензивный эффект Аккупро.

    При приеме поваренной соли, НПВС отмечается ослабление эффекта.

    Калийсберегающие диуретики (триамтерен, спироналоктон, амилорид) препараты калия вызывают гиперкалиемию.

    На фоне приема эстрогенов регистрируется ослабление гипотензивного воздействия из-за задержки жидкости в организме.

    Риск агранилоцитоза, нейтропении возрастает при приеме медикаментов, угнетающих костный мозг.

    Условия продажи

    Условия хранения

    В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

    Срок годности

    Не более трех лет.

    Особые указания

    Пациентам со сниженным ОЦК, при диарее, рвоте, ограниченном потреблении соли, приеме диуретиков Аккупро назначают с осторожностью из-за риска резкого падения кровяного давления.

    При развитии транзиторной гипотонии лекарственное средство не отменяют, дозировку снижают, давление стабилизируют.

    При резком падении кровяного давления пациенту придают горизонтальное положение, вводят физиологический раствор с целью увеличения ОЦК.

    За 2-3 дня до начала терапии рекомендуется отменить диуретические препараты, кроме случаев со злокачественной гипертонией.

    При декомпенсированной ХСН, при злокачественном течении артериальной гипертонии терапию хинаприлом начинают в условиях стационара.

    Требуется контроль уровня лейкоцитов, гемоглобина, калия, мочевины, креатинина, ферментов печени.

    Недопустимо одновременное применение диализных мембран AN69 из-за риска анафилактоидных реакций.

    Новорожденных детей, матери которых в период лечения принимали хинаприл, тщательно наблюдают с целью своевременного диагностирования олигурии, гипотонии, гиперкалиемии.

    При развитии олигурии требуется проведение почечной перфузии путем вливания сосудосуживающих препаратов, соответствующих жидкостей, а также поддержание кровяного давления. У грудных, новорожденных детей развитие олигурии, неврологической симптоматики происходит при падении артериального давления, снижении мозгового, почечного кровотока.

    Аккупро влияет на управление автотранспортными средствами. Пациентам необходимо быть осторожными при выполнении физических работ в жаркую погоду из-за риска обезвоживания и гипотонии.

    Перед проведением хирургического вмешательства анестезиолога и хирурга в обязательном порядке предупреждают о приеме лекарственного препарата.

    Источники:

    http://www.neboleem.net/akkupro.php
    http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/akkupro.html
    http://medside.ru/akkupro

    Ссылка на основную публикацию

    Adblock
    detector