Агалатес – отзывы, инструкция

Агалатес

Состав

В 1 таблетке каберголина 0,5 мг.

Лактоза, магния стеарат, L-лейцин как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Стимуляция дофаминовых рецепторов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакодинамика

Действующее вещество является синтетическим алкалоидом спорыньи, агонистом дофаминовых рецепторов, который ингибирует секрецию пролактина за счет стимуляции дофаминергических рецепторов гипоталамуса. Действие препарата зависит от дозы. Снижение пролактина в крови наблюдается через 3 ч и продолжается 2–3 нед, поэтому достаточно приема одной таблетки, чтобы прекратить лактацию.

При лечении гиперпролактинемии у женщин и мужчин содержание пролактина нормализуется через 3–4 недели лечения.

Препарат оказывает высокоселективное действие, обладает высокой безопасностью, хорошо переносятся больными.

Еще одним эффектом является снижение АД, степень снижения которого также зависит от дозы. Гипотензивный эффект отмечается через 6 часов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно- кишечного тракта. В крови определяется через 1–4 ч. На 42% связывается с белками крови. Все метаболиты каберголина ингибируют выработку пролактина, но в меньшей степени. Т 1/2 около 80–114 ч у больных с гиперпролактинемией. В моче обнаруживается 18% от принятой дозы, а вкале 72%.

Показания к применению

• пролактин секретирующие доброкачественные аденомы гипофиза;
• подавление послеродовой или установившейся лактации;
• гиперпролактинемия;
• аменорея, галакторея, ановуляция, олигоменорея, связанные с гиперпролактинемией;
• неуточненная олигоменорея;
• идиопатическая гиперпролактинемия.

Противопоказания

Агалатес противопоказан при:

• послеродовой артериальной гипертензии;
• гиперчувствительности к препарату;
• нарушениях функции печени;
• психозахв анамнезе;
• преэклампсиии эклампсии;
• возрасте до 16 лет;
• применении с антибиотиками — макролидами;
• непереносимости лактозы;
• поражении клапанов сердца, возникшем на фоне лечения каберголином.

Побочные действия

Агалатес при длительном использовании может вызвать:

• галлюцинации, головную боль, расстройства сна, головокружение, повышение либидо, сонливость, депрессию;
• кожную сыпь;
• гипотензию, сердцебиение, стенокардию, перикардит с выпотом, периферические отеки, поражение клапанов сердца;
• тошноту, боль в животе и эпигастральной области, диспепсию, рвоту, запор;
• нарушение функции печени;
• одышку и плевральный выпот;
• астению, слабость;
• нарушение зрения.

Инструкция на Агалатес (Способ и дозировка)

Прекращение установившейся лактации – 0, 25 мг 2 раза, 2 дня. Прекращение лактации после родов — 1 мг сразу после рождения ребенка.

Лечение гиперпролактинемий — 0,5 мг в неделю (в 1 или 2 приема). Затем дозировка повышается, за месяц можно увеличить на 0,5 мг. При дозе выше 1 мг в неделю, ее необходимо разделить на 2 -3 приема. Максимальная доза в неделю– 4,5 мг, поддерживающая — 1 мг.

Опыт применения препарата у больных старше 65 лет не изучен.

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы. Однако, есть вероятность появления тошноты, рвоты, психозов или галлюцинаций, снижения АД. При выраженной симптоматике иногда требуется назначение Бромоприда, Домперидона.

Взаимодействие

Агалатес не следует применять совместно с антагонистами дофаминовых рецепторов (Метоклопрамид, Фенотиазины, Тиоксантены).

Нельзя назначать его в сочетании с макролидами — есть вероятность повышения концентрации каберголина в крови. Не рекомендуется длительное совместное применение с другими алкалоидами спорыньи.

С осторожностью назначать совместно с гипотензивными препаратами. Взаимодействия с Леводопой не обнаружено.

АГАЛАТЕС

Фармакокинетика

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.
Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.
Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.
Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.
Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели.
В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Показания к применению

Препарат Агалатес применяется для:
– подавления физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);
– подавления уже установившейся лактации (только по медицинским показа-ниям);
– при нарушениях, связанных с гиперпролактинемией (включая такие функциональ-ные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея);
– пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
– идиопатическая гиперпролактинемия

Способ применения

Дозу повышают постепенно, обычно на 0.5 мг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 мг.
Поддерживающая доза – 1 мг/неделю (0.25-2 мг/неделю); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – до 4.5 мг/неделю.
При использовании препарата в дозах выше 1 мг/неделю, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.
Для подавления лактации рекомендуемая доза – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.
Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пациентов старше 65 лет ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.
Подавление установившейся лактации: с целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза каберголина не должна превышать 0.25 мг.

АГАЛАТЕС

Таблетки белого цвета, плоские, овальные, с фаской и риской на одной стороне, с гравировкой “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” – с другой.

Вспомогательные вещества: лактоза – 75.8 мг, L-лейцин – 3.6 мг, магния стеарат (Е572) – 0.1 мг.

2 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
8 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 недель, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Каберголин обладает длительным T_1/2. T_1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T_1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели.

В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея);

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

— тяжелые нарушения функции печени;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плеврит или фиброз (в т.ч. в анамнезе), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (в т.ч. в анамнезе) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 16 лет;

— поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное ЭхоКГ;

— дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— одновременное применение с антибиотиками группы макролидов;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим алкалоидам спорыньи.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипотензией, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, сонливостью, внезапными приступами сна, пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности или находящимся на гемодиализе, пациентам пожилого возраста старше 65 лет, в течение длительного времени.

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

При лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг в неделю в 1 или 2 приема (например, в понедельник и четверг). Дозу повышают постепенно, обычно на 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 3 г.

Поддерживающая доза – 1 мг/неделю (0.25-2 мг/неделю); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – до 4.5 мг/неделю.

При применении препарата Агалатес в дозах более 1 мг/неделю рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

Для подавления физиологической послеродовой или уже установившейся лактации рекомендуемая доза – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пациентов пожилого возраста старше 65 лет ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Определение частоты побочных реакций (в соответствии с рекомендациями ВОЗ): очень часто (≥10%), часто (≥1%, но

Источники:

http://medside.ru/agalates
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/agalates.html
http://health.mail.ru/drug/agalates/